4-甲氧基-3-(2-甲氧基乙氧基)苯胺 | 26181-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-甲氧基-3-(2-甲氧基乙氧基)苯胺
• 英文名称: 4-methoxy-3-(2-methoxyethoxy)aniline
• 英文别名: 4-methoxy-3-(2-methoxyethoxy)-aniline
• CAS: 26181-51-1
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• mdl: MFCD09804956
• 分子量: 197.234
• InChiKey: ZAJAWGOUBJAMPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  53.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基-3-(2-甲氧基乙氧基)苯胺 以 diphenyl ether-biphenyl eutectic 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)-1,4-dihydroquinolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINONE SUBSTITUTED QUINAZOLINE AND QUINOLINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE QUINAZOLINE ET QUINOLINE KINASE A SUBSTITUTION QUINONE

  摘要：

  公开号：

  WO2005115145A3
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-5-硝基苯酚 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 80.0 ℃ 、334.37 kPa 条件下， 反应 2.0h， 生成 4-甲氧基-3-(2-甲氧基乙氧基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  一类新型有效的VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的设计与构效关系。

  摘要：

  合成了一系列取代的4-苯胺基喹唑啉和相关化合物，作为血管内皮生长因子（VEGF）受体（Flt和KDR）酪氨酸激酶活性的潜在抑制剂。酶筛查表明，对于双环系统而言，存在窄的构效关系（SAR），喹唑啉，喹啉和cinnolines具有活性，通常优选喹唑啉和喹啉。对苯胺的取代进行了研究，并清楚地表明，在C-4'位置优选使用较小的亲脂性取代基，例如卤素或甲基。在C-2'位置优选小的取代基，例如氢和氟。在苯胺的间位引入羟基会产生最有效的Flt和KDR酪氨酸激酶活性抑制剂，其IC（50）值在纳摩尔范围内（例如10、12、13、16和18）。对喹唑啉C-6和C-7位置的研究表明，在C-7可以容忍大范围的取代基，而C-6的变化受到更大的限制。在C-7处，中性，碱性和杂芳族侧链产生非常有效的化合物，如甲氧基乙氧基衍生物13（IC（50）<2 nM）所示。与与FGF受体相关的抑制剂（50至3800倍）相比，我们的

  DOI：

  10.1021/jm990345w

文献信息

• Quinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06809097B1

  公开（公告）日：2004-10-26

  Compounds of the formula (I): wherein: R2 represents hydroxy, halogeno, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; n is an integer from 0 to 5; Z represents —O—, —NH—, —S— or —CH2—; G1 represents phenyl or a 5-10 membered heteroaromatic cyclic or bicyclic group; Y1, Y2, Y3 and Y4 each independently represents carbon or nitrogen; R1 represents fluoro or hydrogen; m is an integer from 1 to 3; R3 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C1-3alkyl, —NR4R5 (wherein R4 and R5, can each be hydrogen or C1-3alkyl), or a group R6—X1— wherein X1 represents —CH2— or a heteroatom linker group and R6 is an alkyl, alkenyl or alkynyl chain optionally substituted by for example hydroxy, amino, nitro, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, or an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring, which alkyl, alkenyl or alkynyl chain may have a heteroatom linker group, or R6 is an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals such as humans, processes for the preparation of such derivatives, pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula I. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  公式(I)的化合物： 其中：R2代表羟基，卤素，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；n是0到5之间的整数；Z代表—O—，—NH—，—S—或—CH2—；G1代表苯基或一个5-10员的杂芳环状或双环状基团；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立代表碳或氮；R1代表氟或氢；m是1到3之间的整数；R3代表氢，羟基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，C1-3烷基，—NR4R5（其中R4和R5各自可以是氢或C1-3烷基），或一个R6—X1—基团，其中X1代表— —或一个杂原子连接基团，R6是一个烷基、烯基或炔基链，该链可选地被例如羟基、氨基、硝基、烷基、环烷基、烷氧基烷基或一个可选地被取代的吡啶酮、苯基和杂环环取代，该烷基、烯基或炔基链可能含有一个杂原子连接基团，或者R6是一个可选地被取代的吡啶酮、苯基和杂环环，以及它们的盐，用于制造一种药物，用于在温血动物如人类中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果，制备这类衍生物的过程，包含公式I的化合物或其药物可接受的盐作为活性成分的药物组合物，以及公式I的化合物。公式I的化合物及其药物可接受的盐抑制VEGF的效果，这一特性在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。
• Substituted triazinyl amide derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20030087908A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer and angiogenesis-related disease.

  本发明包括化合物、类似物、前药及其药物可接受的盐，药物组合物，以及用于预防与治疗癌症和与血管生成相关疾病的用途和方法。
• [EN] AMINE-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL COMPOUNDS AS EHMT1 AND EHMT2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE OU HÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE EHMT1 ET EHMT2
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2017181177A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present disclosure relates to amine-substituted aryl or heteroaryl compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering an amine-substituted aryl or heteroaryl compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及氨基取代的芳基或杂芳基化合物。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及通过向需要治疗的受试者施用本公开的氨基取代的芳基或杂芳基化合物或其药物组合物，来治疗疾病（例如，镰状细胞性贫血）的方法，该方法通过抑制从EHMT1和EHMT2选择的甲基转移酶酶。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• Substituted triazinyl acrylamide derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20030139416A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  The invention encompasses compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions, uses and methods for prophylaxis and treatment of cancer and polycystic kidney disease.

  这项发明涵盖了化合物、类似物、前药和其药用盐、药物组合物、以及用于预防和治疗癌症和多囊肾病的用途和方法。
• 7,8-Disubstituted pyrazolobenzodiazepines
  申请人：Liu Jin-Jun

  公开号：US20060079511A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  The present invention provides compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are described herein. The invention also provides syntheses for preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention further provides methods for inhibiting kinases, in particular CDK2, for inhibiting angiogenesis, and for treating cancers, in particular breast, colon, prostate, and lung cancer.

  本发明提供了公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。本发明还提供了制备这些化合物的合成方法和含有它们的药物组合物。本发明还提供了抑制激酶（特别是CDK2）、抑制血管生成以及治疗癌症（特别是乳腺癌、结肠癌、前列腺癌和肺癌）的方法。