5-bromo-2-chloro-4-fluoro-N-methoxy-N-methylbenzamide | 1204220-01-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-chloro-4-fluoro-N-methoxy-N-methylbenzamide
• CAS: 1204220-01-8
• 化学式: C₉H₈BrClFNO₂
• 分子量: 296.523
• InChiKey: NFMAXWQQKUDAKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-chloro-4-fluoro-N-methoxy-N-methylbenzamide 在 三乙基硅烷 、 正丁基锂 、 三氟甲磺酸 、 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-5-(4-ethylbenzyl)-2-(methoxy-d3)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEUTERATED BENZYLBENZENE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZYLBENZÈNE DEUTÉRÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  提供了对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白SGLT具有抑制作用的化合物。本发明还提供了制药组合物、制备这些化合物的方法、合成中间体以及使用这些化合物的方法，可以独立使用或与其他治疗剂联合使用，用于治疗受SGLT抑制影响的疾病和病况。

  公开号：

  WO2010009243A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氟苯甲酸 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 草酰氯 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 copper(l) chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-bromo-2-chloro-4-fluoro-N-methoxy-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEUTERATED BENZYLBENZENE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZYLBENZÈNE DEUTÉRÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  提供了对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白SGLT具有抑制作用的化合物。本发明还提供了制药组合物、制备这些化合物的方法、合成中间体以及使用这些化合物的方法，可以独立使用或与其他治疗剂联合使用，用于治疗受SGLT抑制影响的疾病和病况。

  公开号：

  WO2010009243A1

文献信息

• ARYLQUINAZOLINES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20160083401A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The invention relates to novel compounds of the formula (I) which can be used for the inhibition of serine-threonine protein kinases and for the sensitisation of cancer cells to anticancer agents and/or ionising radiation.

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，可用于抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，并使癌细胞对抗癌药物和/或电离辐射敏感化。
• 아릴퀴나졸린
  申请人：MERCK PATENT GMBH 메르크 파텐트 게엠베하(519980656531)

  公开号：KR20160006231A

  公开（公告）日：2016-01-18

  본 발명은 세린/트레오닌 단백질 키나아제의 저해 및 암세포의 항암제 및/또는 전리방사선 조사에 대한 감작에 사용될 수 있는 식 (I) 의 신규한 화합물에 관한 것이다.

  这项发明涉及一种新的化合物（I），可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性，并用于抗癌剂和/或对癌细胞的放射疗法的感受性。
• DEUTERATED BENZYLBENZENE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：Seed Brian

  公开号：US20100063141A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  Provided are compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The invention also provides pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions that are affected by SGLT inhibition.

  提供了对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT具有抑制作用的化合物。本发明还提供了制备这些化合物的药物组合物、制备方法、合成中间体以及使用这些化合物的方法，独立或与其他治疗剂联合治疗受SGLT抑制影响的疾病和病况。
• Deuterated benzylbenzene derivatives and methods of use
  申请人：Seed Brian

  公开号：US09061060B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  Provided are compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The invention also provides pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions that are affected by SGLT inhibition.

  本发明提供了对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT具有抑制作用的化合物。本发明还提供了制备这些化合物的药物组合物、方法、合成中间体以及使用这些化合物的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗受SGLT抑制影响的疾病和病症。
• Arylquinazolines
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10172859B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The invention relates to novel compounds of the formula (I) which can be used for the inhibition of serine-threonine protein kinases and for the sensitization of cancer cells to anticancer agents and/or ionizing radiation.

  本发明涉及可用于抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶和使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏感的式 (I) 新型化合物。