2-methoxy-N'-methyl-N'-(1-methyl-4-piperidyl)benzene-1,4-diamine | 878155-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-methoxy-N'-methyl-N'-(1-methyl-4-piperidyl)benzene-1,4-diamine
• 英文别名: 2-methoxy-N4-methyl-N4-(1-methylpiperidin-4-yl)benzene-1,4-diamine；2-methoxy-4-N-methyl-4-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzene-1,4-diamine
• CAS: 878155-88-5
• 化学式: C₁₄H₂₃N₃O
• mdl: MFCD19514100
• 分子量: 249.356
• InChiKey: PHSLXMLAOJIDFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  41.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-N'-methyl-N'-(1-methyl-4-piperidyl)benzene-1,4-diamine 、 2-chloro-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]quinazoline-4-amine 在 甲烷磺酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 N4-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-N2-{2-methoxy-4-[methyl(1-methylpiperazin-4-yl)amino]phenyl}quinazoline-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  EP2172461

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯酚 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-methoxy-N'-methyl-N'-(1-methyl-4-piperidyl)benzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and evaluation of novel 2,4-diaminopyrimidines bearing a sulfoxide moiety as anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibition agents

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128253

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：HALSALL Christopher Thomas

  公开号：US20080009482A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  There is provided a compound of formula (I): processes for the manufacture thereof, pharmaceutical compositions thereof and uses in therapy.

  提供了一个化合物的化学式(I)： 其制备方法，药物组合物以及在治疗中的用途。
• DI(ARYLAMINO)ARYL COMPOUND
  申请人：Kondoh Yutaka

  公开号：US20100099658A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention provides a compound which is useful as an inhibitor against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. As a result of extensive and intensive studies on compounds having an inhibitory effect against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins, the inventors of the present invention have found that the di(arylamino)aryl compound of the present invention has inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion proteins and mutant EGFR proteins. This finding led to the completion of the present invention. The compound of the present invention can be used as a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, lung cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive cancer, EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive lung cancer, or EML4-ALK fusion polynucleotide-positive and/or mutant EGFR polynucleotide-positive non-small cell lung cancer, etc.

  本发明提供了一种化合物，可用作抑制EML4-ALK融合蛋白和突变EGFR蛋白的激酶活性的抑制剂。在广泛而深入的研究EML4-ALK融合蛋白和突变EGFR蛋白的激酶活性的化合物的基础上，本发明的发明人发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物具有抑制EML4-ALK融合蛋白和突变EGFR蛋白的激酶活性的活性。这一发现导致了本发明的完成。本发明的化合物可用作预防和/或治疗癌症、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或突变EGFR多核苷酸阳性癌症、EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或突变EGFR多核苷酸阳性肺癌，或EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或突变EGFR多核苷酸阳性非小细胞肺癌等的药物组合物。
• Pyrimidines as PLK inhibitors
  申请人：STADTMUELLER Heinz

  公开号：US20110086842A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中A、W、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1和R3如权利要求1所定义，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并且用于制备具有上述特性的药物组合物。
• FUSED PYRIMIDO COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2046793A2

  公开（公告）日：2009-04-15
• US7521457B2
  申请人：——

  公开号：US7521457B2

  公开（公告）日：2009-04-21