4-碘-2,5-二甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]苯乙胺 | 919797-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-碘-2,5-二甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]苯乙胺
• 英文名称: 25I-NBOMe
• 英文别名: 2-(4-iodo-2,5-dimethoxyphenyl)-N-[(2-methoxyphenyl)methyl]ethanamine
• CAS: 919797-19-6
• 化学式: C₁₈H₂₂INO₃
• 分子量: 427.282
• InChiKey: ZFUOLNAKPBFDIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  39.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯乙胺 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 4-碘-2,5-二甲氧基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]苯乙胺
  参考文献：
  名称：

  用于新型迷幻药25I-NBOMe敏感检测的纳米传感器。

  摘要：

  这项工作报告了用于检测强效滥用药物25I-NBOMe的混合纳米器件的合成，表征和传感行为。该系统基于中孔二氧化硅纳米粒子，该纳米粒子负载有荧光染料，以5-羟色胺衍生物官能化并以5-HT2A受体抗体封端。在25 I-NBOMe存在的情况下，封端抗体被置换，导致开孔和罗丹明B释放。该递送归因于5-HT2A受体抗体从表面脱离，因为其与溶液中存在的25I-NBOMe具有更强的配位作用。制备的纳米器件可对25I-NBOMe药物敏感（检测限为0.6μm）和选择性识别（可卡因，海洛因，甲斯卡林，麦角酰二乙胺，麦角酸和吗啡不能诱导开孔和若丹明B释放）。

  DOI：

  10.1002/chem.201905688

文献信息

• [EN] 5-HT2C RECEPTOR AGONISTS AND COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] AGONISTES DES RÉCEPTEURS 5-HT2C, COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2018035477A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  The present invention relates to compounds of Formula A and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the 5-HT2C receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of a 5-HT2C receptor-mediated disorder, such as, weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction and the like, obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders, urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea. Also provided are compositions comprising a compound herein, optionally in combination with a supplemental agent.

  本发明涉及式A的化合物及其药物组合物，可调节5-HT2C受体的活性。本发明的化合物及其药物组合物用于治疗5-HT2C受体介导的疾病，如体重管理、诱发饱腹感、减少食物摄入，以及预防和治疗肥胖、抗精神病药物引起的体重增加、2型糖尿病、普拉德-威利综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾等，强迫症谱系障碍和冲动控制障碍（包括咬指甲和咬甲症），睡眠障碍、尿失禁、精神障碍（包括精神分裂症、厌食症和暴食症）、阿尔茨海默病、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍（包括帕金森病和抗精神病药物引起的运动障碍）、高血压、血脂异常、非酒精性脂肪肝病、肥胖相关肾脏疾病和睡眠呼吸暂停症。还提供含有本文中化合物的组合物，可选择性地与辅助剂组合使用。
• Nanosensor for Sensitive Detection of the New Psychedelic Drug 25I‐NBOMe
  作者：Eva Garrido、María Alfonso、Borja Díaz de Greñu、Beatriz Lozano‐Torres、Margarita Parra、Pablo Gaviña、M. Dolores Marcos、Ramón Martínez‐Máñez、Félix Sancenón

  DOI：10.1002/chem.201905688

  日期：2020.3.2

  the synthesis, characterization, and sensing behavior of a hybrid nanodevice for the detection of the potent abuse drug 25I-NBOMe. The system is based on mesoporous silica nanoparticles, loaded with a fluorescent dye, functionalized with a serotonin derivative and capped with the 5-HT2A receptor antibody. In the presence of 25I-NBOMe the capping antibody is displaced, leading to pore opening and rhodamine B

  这项工作报告了用于检测强效滥用药物25I-NBOMe的混合纳米器件的合成，表征和传感行为。该系统基于中孔二氧化硅纳米粒子，该纳米粒子负载有荧光染料，以5-羟色胺衍生物官能化并以5-HT2A受体抗体封端。在25 I-NBOMe存在的情况下，封端抗体被置换，导致开孔和罗丹明B释放。该递送归因于5-HT2A受体抗体从表面脱离，因为其与溶液中存在的25I-NBOMe具有更强的配位作用。制备的纳米器件可对25I-NBOMe药物敏感（检测限为0.6μm）和选择性识别（可卡因，海洛因，甲斯卡林，麦角酰二乙胺，麦角酸和吗啡不能诱导开孔和若丹明B释放）。
• [EN] COMPLEXING AGENT SALT FORMULATIONS OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS<br/>[FR] FORMULATIONS SALINES DE COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES À BASE D'AGENTS COMPLEXANTS
  申请人：BEXSON BIOMEDICAL INC

  公开号：WO2022109050A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Provided herein are pharmaceutical formulations and pharmaceutical compound salts which utilize complexing agents as counterions. Such formulations and salts are useful for treating a variety of disease and disorders.

  本文提供了药物制剂和药物化合物盐，其使用络合剂作为反离子。这些制剂和盐对治疗各种疾病和障碍有用。
• 5-HT2C receptor agonists and compositions and methods of use
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10272094B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  Provided in some embodiments are compounds of Formula A, as defined herein, that modulate the activity of 5-HT2C receptor. Also provided in some embodiments are methods, such as, for weight management, inducing satiety, and decreasing food intake, and for preventing and treating obesity, antipsychotic-induced weight gain, type 2 diabetes, Prader-Willi syndrome, tobacco/nicotine dependence, drug addiction, alcohol addiction, pathological gambling, reward deficiency syndrome, and sex addiction), obsessive-compulsive spectrum disorders and impulse control disorders (including nail-biting and onychophagia), sleep disorders (including insomnia, fragmented sleep architecture, and disturbances of slow-wave sleep), urinary incontinence, psychiatric disorders (including schizophrenia, anorexia nervosa, and bulimia nervosa), Alzheimer disease, sexual dysfunction, erectile dysfunction, epilepsy, movement disorders (including parkinsonism and antipsychotic-induced movement disorder), hypertension, dyslipidemia, nonalcoholic fatty liver disease, obesity-related renal disease, and sleep apnea.

  在一些实施方案中，提供了如本文所定义的式 A 化合物，其可调节 5-HT2C 受体的活性。在一些实施方案中还提供了一些方法，例如，用于体重管理、诱导饱腹感和减少食物摄入量，以及预防和治疗肥胖症、抗精神病药诱导的体重增加、2 型糖尿病、普拉德-威利综合征、烟草/尼古丁依赖、药物成瘾、酒精成瘾、病态赌博、奖赏缺乏综合征和性成瘾）、强迫症谱系障碍和冲动控制障碍（包括咬指甲和嗜睡）、睡眠障碍（包括失眠、睡眠结构破碎和慢波睡眠紊乱）、尿失禁、精神障碍（包括精神分裂症、神经性厌食症和神经性贪食症）、老年痴呆症、性功能障碍、勃起功能障碍、癫痫、运动障碍（包括帕金森病和抗精神病药物诱发的运动障碍）、高血压、血脂异常、非酒精性脂肪肝、肥胖相关性肾病和睡眠呼吸暂停。
• Complexing agent salt formulations of pharmaceutical compounds
  申请人：Bexson Biomedical, Inc.

  公开号：US11534454B2

  公开（公告）日：2022-12-27

  Provided herein are pharmaceutical formulations and pharmaceutical compound salts which utilize complexing agents as counterions. Such formulations and salts are useful for treating a variety of disease and disorders.

  本文提供了利用络合剂作为反离子的药物制剂和药物化合物盐。这些制剂和盐类可用于治疗各种疾病和失调。