4-methyl-2-(tributylstannyl)pyrimidine | 1447763-68-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-methyl-2-(tributylstannyl)pyrimidine
• 英文别名: tributyl-(4-methylpyrimidin-2-yl)stannane
• CAS: 1447763-68-9
• 化学式: C₁₇H₃₂N₂Sn
• 分子量: 383.164
• InChiKey: ATPKKIUXXDKMRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.84
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.76
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-8-((3-methoxybenzyl)oxy)-6-methylquinoline 、 4-methyl-2-(tributylstannyl)pyrimidine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以34.3%的产率得到8-[(3-Methoxyphenyl)methoxy]-6-methyl-2-(4-methylpyrimidin-2-yl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  一类嘧啶喹啉衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一类嘧啶喹啉衍生物包括前药及其制备方法和应用。所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示；其中，R1为氢、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C4～7杂环芳基、C4～7取代杂环芳基、苄基或取代苄基、糖基、氨基酸；R2、R3、R4和R5各自独立地为氢、C1～4烷基、C1～4烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、C1～4卤代烷基或卤素、糖基、氨基酸；R6为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C8～12稠和杂环。本发明所述化合物对于5种癌细胞具有很好的抑制作用，大部分化合物的抑制IC50值低于20μM；部分化合物的IC50值甚至低于5μM，其抑制作用极为显著，可制备成为抗癌药物进行应用。

  公开号：

  CN110240590A
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-甲基嘧啶 、 三正丁基氢锡 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以30.2%的产率得到4-methyl-2-(tributylstannyl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  一类嘧啶喹啉衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一类嘧啶喹啉衍生物包括前药及其制备方法和应用。所述嘧啶喹啉衍生物的结构如式(I)所示；其中，R1为氢、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C4～7杂环芳基、C4～7取代杂环芳基、苄基或取代苄基、糖基、氨基酸；R2、R3、R4和R5各自独立地为氢、C1～4烷基、C1～4烷氧基、羟基、氨基或取代氨基、C1～4卤代烷基或卤素、糖基、氨基酸；R6为取代或非取代五元杂环、取代或非取代六元杂环、取代或非取代的C8～12稠和杂环。本发明所述化合物对于5种癌细胞具有很好的抑制作用，大部分化合物的抑制IC50值低于20μM；部分化合物的IC50值甚至低于5μM，其抑制作用极为显著，可制备成为抗癌药物进行应用。

  公开号：

  CN110240590A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ACLARIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020223728A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The present invention relates to new pyrrolopyridine compounds having the structures of Formula (I)-(IV), wherein the R groups, A, B, C, D and n are as defined in the detailed description, and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibition of JAK kinase activity in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as pruritus, alopecia, androgenetic alopecia, alopecia areata, vitiligo and psoriasis.

  本发明涉及具有化学式（I）-（IV）结构的新吡咯吡啶化合物，其中R基团，A、B、C、D和n的定义如详细说明中所述，以及这些化合物及其应用作为治疗疾病的药物。还提供了用于治疗疾病如瘙痒症、脱发、雄激素性脱发、斑秃、白癜风和牛皮癣的方法，用于抑制人类或动物主体中JAK激酶活性。
• WO2021064570A5
  申请人：——

  公开号：WO2021064570A5

  公开（公告）日：2023-10-10