trans-Pt(IV)(OH)2(oxalato)(meso-1,2-cyclohexanediamine) | 111263-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: trans-Pt(IV)(OH)2(oxalato)(meso-1,2-cyclohexanediamine)
• 英文别名: trans-[Pt(OH)₂(ox)(R,R-chxn)]；(OC-6-33)-[(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamineκN,κN'][ethanediota(2-)-κO1,-κO2]dihydroxyplatinum
• CAS: 111263-58-2；111321-67-6；111321-78-9；198292-19-2
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₆Pt
• 分子量: 431.305
• InChiKey: CRUOOYJLGQUXMM-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 trans-Pt(IV)(OH)2(oxalato)(meso-1,2-cyclohexanediamine) 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以78%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  单功能糖基化铂（IV）复合物同时具有pH和氧化还原双重响应特性：显示出增强的安全性，并优先在体内和体外积聚在癌细胞中

  摘要：

  一个严重的糖缀合铂（IV）在形成复合物的Pt（L2）（A2）（OH）基于临床药物顺铂和奥沙利铂R的设计，合成和评价作为抗肿瘤剂的体外和体内。与顺铂，奥沙利铂甚至报道的双功能化糖基化铂（IV）配合物相比，具有pH和氧化还原双重响应特性的结合物在七个不同的人类癌细胞系中表现出更强的细胞毒性，对正常3T3细胞的毒性更低。糖缀合物的安全性。细胞药物吸收和DNA铂化也优于顺铂，奥沙利铂和已报道的双功能化药物。B7和B8的峰值电流在0.08mM浓度下200mv / s的扫描速率在pH 6.4时比pH 7.4高5倍，这表明碳水化合物缀合的单官能化铂（IV）配合物在pH值下同时具有pH和氧化还原双重响应特性。癌细胞。在体内试验表明，铂（IV）化合物能抑制MCF-7肿瘤的生长和比奥沙利铂施加更多的安全性。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.01.032
• 作为产物：
  描述：

  奥沙利铂S,S-对映体 在 lactose 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 trans-Pt(IV)(OH)2(oxalato)(meso-1,2-cyclohexanediamine) 、 草酸
  参考文献：
  名称：

  Stable oxaliplatin formulation

  摘要：

  一种储存稳定的药物组合物，包括氧铂在水中的溶液和一定量的碳水化合物。形成该药物组合物的过程包括在水中溶解已知量的氧铂；添加相对于该溶液的碳水化合物量在0.0010%至0.05% w/v范围内；搅拌混合物以获得清澈的溶液；在无菌条件下通过过滤膜过滤它；并将结果溶液灌装到密封有弹性塞和铝翻盖封的玻璃小瓶中。

  公开号：

  US20070054957A1

文献信息

• Dual‐Targeting Dual‐Action Platinum(IV) Platform for Enhanced Anticancer Activity and Reduced Nephrotoxicity
  作者：Maria V. Babak、Yang Zhi、Bertrand Czarny、Tan Boon Toh、Lissa Hooi、Edward Kai‐Hua Chow、Wee Han Ang、Dan Gibson、Giorgia Pastorin

  DOI：10.1002/anie.201903112

  日期：2019.6.11

  targeted in vivo delivery of dual‐action PtIV prodrugs. The dual targeting was established by liposomal encapsulation of PtIV complexes, thereby utilizing the enhanced permeability and retention (EPR) effect as the first stage of targeting to attain a high accumulation of the drug‐loaded liposomes in the tumor. After the release of the PtIV prodrug inside cancer cells, a second stage of targeting directed

  设计了一种新颖且高效的双重靶向平台，以确保双重作用的Pt IV前药在体内靶向递送。通过脂质体包裹Pt IV复合物来建立双重靶向，从而利用增强的通透性和保留（EPR）效应作为靶向的第一阶段，以在肿瘤中获得高载药量的脂质体。在癌细胞内释放Pt IV前药后，第二阶段靶向将Pt IV前药的一部分导向线粒体。在细胞内还原后，这些Pt IV前药释放出两个生物活性分子，既作用于线粒体又作用于核DNA。我们的Pt IV该系统显示出优异的体外和体内活性，其特征在于低微摩尔范围的细胞毒性和完全的肿瘤缓解。值得注意的是，显着的体内活性伴随着肾脏毒性的降低，突出了我们新型的双重靶向双重作用平台的独特治疗潜力。