CBZNH-二聚乙二醇-氨基 | 169744-02-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: CBZNH-二聚乙二醇-氨基
• 英文名称: benzyl (2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: benzyl N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]carbamate；CbzNH-PEG2-CH2CH2NH2
• CAS: 169744-02-9
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₄
• 分子量: 282.34
• InChiKey: RPEJOLSCRIIGNT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  442.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.129±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CBZNH-二聚乙二醇-氨基 在 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 119.0h， 生成 benzyl (2-(2-(2-(3,5-diaminobenzamido)ethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  US2023/241257

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氯乙氧基-2-乙氧基二乙醇 在 sodium azide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 CBZNH-二聚乙二醇-氨基
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI

  摘要：

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。

  公开号：

  WO2017089894A1

文献信息

• Molecular recognition of surface-immobilized carbohydrates by a synthetic lectin
  作者：Melanie Rauschenberg、Eva-Corrina Fritz、Christian Schulz、Tobias Kaufmann、Bart Jan Ravoo

  DOI：10.3762/bjoc.10.138

  日期：——

  two carbohydrates. The selectivity of the synthetic lectin was investigated by incubation on the immobilized carbohydrates. Selective binding of the synthetic lectin to immobilized NANA and beta-D-galactose was observed by fluorescence microscopy. The selectivity and affinity of the synthetic lectin was screened in competition experiments. In addition, the carbohydrate binding of the synthetic lectin

  碳水化合物和蛋白质的分子识别介导了广泛的生理过程，合成碳水化合物受体（“合成凝集素”）的发展构成了生物医学技术的关键进步。在这篇文章中，我们报告了一种合成凝集素，它选择性地与固定在分子单层中的碳水化合物结合。受我们之前工作的启发，我们制备了一种荧光标记的合成凝集素，由三肽 Cys-His-Cys 的环状二聚体组成，其通过单体的空气氧化自发形成。N-乙酰神经氨酸 (NANA)、β-D-半乳糖、β-D-葡萄糖和 α-D-甘露糖的胺系衍生物微接触印在环氧化物终止的自组装单层上。连续打印产生了两种碳水化合物的简单微阵列。通过在固定化碳水化合物上孵育来研究合成凝集素的选择性。通过荧光显微镜观察合成凝集素与固定化 NANA 和β-D-半乳糖的选择性结合。在竞争实验中筛选了合成凝集素的选择性和亲和力。此外，将合成凝集素的碳水化合物结合与凝集素伴刀豆球蛋白 A 和花生凝集素的碳水化合物结合进行了比较。发现
• A MedChem toolbox for cereblon-directed PROTACs
  作者：Christian Steinebach、Izidor Sosič、Stefanie Lindner、Aleša Bricelj、Franziska Kohl、Yuen Lam Dora Ng、Marius Monschke、Karl G. Wagner、Jan Krönke、Michael Gütschow

  DOI：10.1039/c9md00185a

  日期：——

  A modular chemistry toolbox was developed for cereblon-directed PROTACs.

  为 cereblon 定向 PROTACs 开发了一个模块化化学工具箱。

• Targeting prohibitin with small molecules to promote melanogenesis and apoptosis in melanoma cells
  作者：Amel Djehal、Mohammad Krayem、Ahmad Najem、Hassan Hammoud、Thierry Cresteil、Canan G. Nebigil、Dong Wang、Peng Yu、Embarek Bentouhami、Ghanem E. Ghanem、Laurent Désaubry

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.06.052

  日期：2018.7

  Prohibitins 1 and 2 (PHB1/2) are scaffold proteins that are involved in both melanogenesis and oncogenic pathways. We hypothesized that a PHB1 ligand, melanogenin, may display anti-cancer effects in addition to its known melanogenic activity in melanocytes. Here, we disclose a convenient synthesis of melanogenin, and its analogs. We found that, among 57 new melanogenin analogs, two (Mel9 and Mel41)

  抑制素1和2（PHB1 / 2）是涉及黑色素生成和致癌途径的支架蛋白。我们假设，PHB1配体黑色素可能除了在黑色素细胞中具有已知的黑色素生成活性外，还可能显示抗癌作用。在这里，我们公开了一种方便的黑色素生成素及其类似物的合成方法。我们发现，在57个新的黑色素生成素类似物中，两个（Mel9和Mel41）通过激活与PHB2相互作用的蛋白之一，微管相关蛋白轻链3（LC3）并上调与小眼症相关的表达，从而显着促进黑色素细胞中的黑色素生成。转录因子（MITF）。这些类似物也激活ERK。此外，除了其促黑素生成活性外，我们还发现黑素生成素及其活性类似物可诱导多种癌细胞系的凋亡，包括黑色素瘤细胞，并且这种作用是由AKT生存途径的抑制引起的。我们的发现提出了PHBs作为LC3 / ERK / MITF黑色素生成信号调节剂的新假定功能，并表明Mel9和Mel41可能为开发候选药物治疗黑色素瘤和其他类型的癌症提供基础。
• Polylysine dendrimer contrast agent
  申请人：Krippner Guy Yeoman

  公开号：US09127130B2

  公开（公告）日：2015-09-08

  The present invention relates generally to branched macromolecules and their use as imaging or contrast agents. In particular, the invention relates to dendrimers, derived from lysine or lysine analogs, bearing a plurality of functional moieties and their application to imaging techniques in which a disease state may be imaged with a targeted contrast agent.

  本发明一般涉及分支大分子及其作为成像或对比剂的用途。具体而言，本发明涉及源自赖氨酸或赖氨酸类似物的树状大分子，带有多种功能基团，并将它们应用于成像技术中，其中可以使用靶向对比剂对疾病状态进行成像。
• Double functionalisation of carbon nanotubes for multimodal drug delivery
  作者：Giorgia Pastorin、Wei Wu、Sébastien Wieckowski、Jean-Paul Briand、Kostas Kostarelos、Maurizio Prato、Alberto Bianco

  DOI：10.1039/b516309a

  日期：——

  Multi-walled carbon nanotubes have been covalently functionalised via 1,3-dipolar cycloaddition of azomethine ylides with orthogonally protected amino functions that can be selectively deprotected and subsequently modified with drugs and fluorescent probes.

  多壁碳纳米管通过1,3-偶极环加成反应与正交保护的氨基功能性碎片桥联化，这些氨基功能能够选择性去保护和随后用药物和荧光探针进行修饰。