methyl (Z)-1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindole-6-carboxylate | 1253769-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methyl (Z)-1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindole-6-carboxylate
• 英文别名: methyl 1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindole-6-carboxylate；(Z)-1-acetyl-3-(methoxy-phenyl-methylene)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester；1H-Indole-6-carboxylic acid, 1-acetyl-2,3-dihydro-3-(methoxyphenylmethylene)-2-oxo-, methyl ester, (3Z)-；methyl (3Z)-1-acetyl-3-[methoxy(phenyl)methylidene]-2-oxoindole-6-carboxylate
• CAS: 1253769-13-9
• 化学式: C₂₀H₁₇NO₅
• 分子量: 351.359
• InChiKey: IAELOHNWFVWCNO-ZCXUNETKSA-N

物化性质

• 沸点：
  547.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺 、 methyl (Z)-1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindole-6-carboxylate 在 甲醇 、 氨 作用下， 反应 2.0h， 以93.2%的产率得到尼达尼布
  参考文献：
  名称：

  尼达尼布关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了尼达尼布关键中间体的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。所述制备方法有两种，其中方法一包括以下步骤：以醇类试剂或四氢呋喃作为溶剂，化合物Ⅳ以水合肼作为还原剂、钯碳（Pd/C）作为催化剂进行硝基还原反应至完全，氮气保护下过滤去除催化剂，脱溶去除溶剂剂，用二氯甲烷溶解、过滤除杂，脱溶得到化合物Ⅰ；方法二包括以下步骤：化合物Ⅳ以水合肼作为还原剂、无水三氯化铁和活性炭作为催化剂进行硝基还原反应至完全，过滤去除催化剂，脱溶去除溶剂，二氯甲烷溶解，无水硫酸钠干燥后过滤，脱溶得到化合物Ⅰ。本发明提供的制备方法收率高，可操作性强，安全性高，属于环境友好型工艺，适用于工业化大规模生产。

  公开号：

  CN113354599A

文献信息

• 作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物
  申请人：山东亨利医药科技有限责任公司

  公开号：CN103848814B

  公开（公告）日：2016-08-17

  本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（Ⅰ）所示的作为酪氨酸激酶抑制剂的取代吲哚满酮衍生物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、Ra、Rb、Rc、Rd、n、n1、n2、n3、n4、环A和环B如说明书中所定义；本发明还涉及所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在制备预防或治疗纤维变性疾病以及治疗过度增生疾病中的应用。
• [EN] POLYMORPH OF NINTEDANIB ETHANESULPHONATE, PROCESSES AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] POLYMORPHE D'ÉTHANESULFONATE DE NINTEDANIB, PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES ASSOCIÉS
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2016178064A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention provides novel crystalline Form of Nintedanib and process for its preparation. The present invention also provides to a novel process for the preparation of Nintedanib. The present invention further provides to novel intermediates used in the preparation of Nintedanib and process for their preparation.

  本发明提供了奈替达尼晶型的新颖结晶形式及其制备方法。本发明还提供了一种新型的奈替达尼制备方法。本发明还提供了用于奈替达尼制备的新型中间体及其制备方法。
• Medicaments for the Treatment or Prevention of Fibrotic Diseases
  申请人：Park Edward John

  公开号：US20060142373A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to the use of indolinones of general formula substituted in the 6 position, wherein R 1 to R 5 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, as a medicament for the prevention or treatment of specific fibrotic diseases.

  本发明涉及使用一般公式中6位取代的吲哚酮，其中R1至R5和X的定义如权利要求1中所述，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，作为预防或治疗特定纤维化疾病的药物。
• MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FIBROTIC DISEASES
  申请人：PARK John Edward

  公开号：US20100204211A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention relates to the use of indolinones of general formula substituted in the 6 position, wherein R 1 to R 5 and X are defined as in claim 1 , the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, as a medicament for the prevention or treatment of specific fibrotic diseases.

  本发明涉及使用通式中6位取代的吲哚酮，其中R1至R5和X如权利要求1所定义，其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，作为预防或治疗特定纤维化疾病的药物。
• An Indolinone Derivative As Tyrosine Kinase Inhibitor
  申请人：KBP BIOSCIENCES CO., LTD.

  公开号：US20150306095A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to a compound represented by general formula (I), a method for preparing said compound, a pharmaceutical formulation containing said compound, and the use of said compound in manufacture of a medicament for treating or preventing the fibrous degeneration disease and treating the excessive proliferation disease: wherein ring A, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , a, b and n are defined as those in the description.

  本发明涉及一种由通式(I)表示的化合物，制备该化合物的方法，含有该化合物的制药配方以及将该化合物用于制造治疗或预防纤维变性疾病和治疗过度增殖疾病的药物中的用途。其中，环A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、a、b和n的定义如描述中所述。