(R)-(-)-camphorsulphonic scid salt of methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate | 847986-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-(-)-camphorsulphonic scid salt of methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
• 英文别名: (-)-10-camphorsulphonic acid salt of methyl (-)-(R)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate；(-)-(R)-10-camphorsulfonate methyl (R)-α-(2-chlorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate；camphor sulphonate salt of methyl-(R)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
• CAS: 847986-65-6
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄S*C₁₆H₁₆ClNO₂S
• 分子量: 554.128
• InChiKey: XEENARPWPCQXST-NZRFMZMCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.94
• 重原子数：
  36.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  100.98
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(-)-camphorsulphonic scid salt of methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate 在 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 氯吡格雷杂质C
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing clopidogrel

  摘要：

  本发明涵盖了制备光学纯的氯吡格雷针对石榴酸檄酸盐的过程，无需分离或回收（±）氯吡格雷。

  公开号：

  US20080287679A1
• 作为产物：
  描述：

  左旋樟脑磺酸 、 氢氯吡格雷 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 樟脑磺酸氯吡格雷 、 (R)-(-)-camphorsulphonic scid salt of methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing clopidogrel

  摘要：

  本发明涵盖了制备光学纯的氯吡格雷针对石榴酸檄酸盐的过程，无需分离或回收（±）氯吡格雷。

  公开号：

  US20080287679A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL BISULPHATE FORM I<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BISULFATE DE CLOPIDOGREL DE FORME I
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2009080469A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention relates to a process for the preparation of crystalline form-I of S- (+)-clopidogrel bisulphate.

  这项发明涉及一种制备S-(+)-氯吡格雷双硫酸盐I型晶体的方法。
• [EN] RACEMIZATION PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE OF CLOPIDOGREL HYDROGEN SULPHATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE RACÉMISATION POUR LA PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE DE L'HYDROGÉNOSULFATE DE CLOPIDOGREL
  申请人：RICHTER GEDEON NYRT

  公开号：WO2009077797A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The invention relates to a process for the preparation of the pharmaceutically applicable methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)- acetate hydrogen sulphate (also known as S-(+)-clopidogrel hydrogen sulphate) of formula (I) comprising racemizing methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine- 5(4H)-acetate or methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)- acetate, or a mixture thereof in any proportion with a weak base in the presence of an organic solvent, converting the methyl (R,S)-(±)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno [3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate of fomula (II) obtained to its sulphuric acid addition salt methyl (R,S)-(±)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulphate and converting it to methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c] pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulphate of formula (I) by known manner.

  该发明涉及一种制备药用可应用的甲基(S)-(+)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸氢硫酸盐（也称为S-(+)-氯吡格雷醋酸氢硫酸盐）的过程，包括在有机溶剂的存在下，使用弱碱将甲基(R)-(-)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸酯或甲基(S)-(+)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸酯，或两者的任意比例混合物进行消旋，将得到的甲基(R,S)-(±)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸酯（式II）转化为其硫酸加合物盐甲基(R,S)-(±)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸氢硫酸盐，并通过已知方法将其转化为甲基(S)-(+)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-醋酸氢硫酸盐（式I）。
• WO2004/74215
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE CRYSTALLINE FORM I<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE FORME CRISTALLINE I D'HYDROGÉNOSULFATE DE CLOPIDOGREL
  申请人：ZACH SYSTEM SPA

  公开号：WO2009156279A3

  公开（公告）日：2011-01-13