doxycycline hyclate | 24390-14-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 英文名称: doxycycline hyclate
• CAS: 24390-14-5
• 化学式: 0C₂H₆O*C₂₂H₂₄N₂O₈*ClH
• 分子量: 503.937
• InChiKey: OJMDBNRHBLXJLF-LJTDZVLQSA-N

物化性质

• 熔点：
  206-209?C (dec.)
• 比旋光度：
  D25 -110° (c = 1 in 0.01N methanolic HCl)
• 溶解度：
  H2O中可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.07
• 重原子数：
  36.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  201.85
• 氢给体数：
  7.0
• 氢受体数：
  10.0

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941302000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

简介

盐酸强力霉素是一种半合成的四环素类抗生素，能够穿透细胞膜与30S核糖体亚基结合，干扰tRNA/mRNA相互作用，并最终抑制蛋白合成。作为一种广谱抗生素和抑菌剂，该抗生素主要对引起呼吸道感染的细菌包括肺炎支原体和流感嗜血杆菌具有非常强的抗性。此外，还能治疗衣原体，立克次氏体以及某些螺旋体引起的感染并具有抗原虫性和驱虫功能。

适应症

盐酸强力霉素常用于治疗小动物由一些不同微生物，包括包柔氏螺旋体、钩端螺旋体、立克次氏体、衣原体、支原体、巴尔通氏体及博德特氏菌引起的感染。

药理学

四环素类抗生素为抑菌性抗生素，通过与敏感菌30S核糖体亚基的可逆性结合从而阻止其与氨酰基转移 RNA结合，抑制蛋白质合成。也有人认为，四环素类药物可与50S 亚基可逆性结合和改变敏感菌细胞膜的通透性，高浓度下也可抑制哺乳动物细胞蛋白质合成。

不良反应

在犬和猫，口服盐酸强力霉素最常见的不良反应为呕吐、腹泻和食欲减退。为减轻不良反应与食物同服未见药物吸收显著下降。40%接受治疗的犬肝功能相关酶（丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶）增加。肝功能相关酶增加的临床意义尚未明确。

生物活性

Doxycycline Hyclate (Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate, WC2031)是四环素抗生素组的一个成员，通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。

靶点

Target	Value
MMP

体外研究

与对照组相比，Doxycycline hyclate 10% (DOXY)对成骨细胞具有显著毒性，平均细胞活性为84%，且会引起成骨细胞中碱性磷酸酶活性（约56％）显著高于控制组。Doxycycline hyclate 10% (DOXY)可能会略微改变成骨细胞的形态。

体内研究

Doxycycline hyclate是能够有效治疗小狗急性E. canis感染。 Doxycycline hyclate (5 mg/kg, 口服)降低兔子角膜的胶原酶活性。在兔子碱烧伤模型中，Doxycycline hyclate (5 mg/kg, 口服)促进兔子角膜表皮细胞再生，这样的结果可能是该药物抑制了过多的胶原酶活性。 Doxycycline hyclate会使43%口服治疗的老鼠得到预防，相比而言，缓释的doxycycline hyclate能够完全保护小鼠免受感染和由感染引起的病理。 Doxycycline hyclate生物利用度为70％，Cmin为 1 mg/L, Cmax 为2.3 mg/L ，在具有未成熟的瘤胃功能的小牛体内，半衰期为7个小时。

用途

广谱抗生素，土霉素的衍生物。体内金属蛋白酶广谱抑制剂。