KNI 272; Kynostatin; NSC 651714

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: KNI 272; Kynostatin; NSC 651714
• 英文别名: N-tert-butyl-3-[2-hydroxy-3-[[2-[(2-isoquinolin-5-yloxyacetyl)amino]-3-methylsulfanylpropanoyl]amino]-4-phenylbutanoyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxamide
• 化学式: C₃₃H₄₁N₅O₆S₂
• 分子量: 667.8
• InChiKey: NJBBLOIWMSYVCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

文献信息

• Anti-aids pharmaceutical preparations and processes for the production thereof
  申请人：Japan Energy Corporation

  公开号：EP0706794A1

  公开（公告）日：1996-04-17

  Anti-AIDS pharmaceutical preparations prepared by coating of solid compositions composed of non-crystalline compounds shown by below mentioned general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof and a pharmacologically acceptable binder on a pharmaceutically acceptable core particles, and a process for the production of said anti-AIDS pharmaceutical preparations by a wet coating method. (wherein, R₁ represents 5-isoquinolyl group or 3-pyridyl group, R₂ represents methylthiomethyl group or isopropyl group and X represents sulfur atom or methylene group) The anti-AIDS pharmaceutical preparations of the present invention are easily absorbed from digestive tract with elevated bioavailability and are suitable for oral administration.

  通过将由下述通式(I)所示的非结晶化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的粘合剂组成的固体组合物包覆在药学上可接受的核心颗粒上制备的抗艾滋病药物制剂，以及通过湿包覆法生产所述抗艾滋病药物制剂的工艺。 (其中，R₁代表 5-异喹啉基或 3-吡啶基，R₂代表甲硫基或异丙基，X 代表硫原子或亚甲基) 本发明的抗艾滋病药物制剂易于从消化道吸收，生物利用度高，适合口服给药。
• US6423718B1
  申请人：——

  公开号：US6423718B1

  公开（公告）日：2002-07-23
• US6489320B1
  申请人：——

  公开号：US6489320B1

  公开（公告）日：2002-12-03