4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-morphinan-6-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: 4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-morphinan-6-one
• 英文别名: 4,5-Epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-morphinan-6-on；Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-, (5alpha)-；4a-hydroxy-9-methoxy-1,2,3,4,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₄
• 分子量: 301.342
• InChiKey: RIKMCJUNPCRFMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

Noroxycodone 是 oxycodone 的一个已知人体代谢物。

Noroxycodone is a known human metabolite of oxycodone.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-morphinan-6-one 在 三溴化硼 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4a,9-dihydroxy-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
  参考文献：
  名称：

  US2009/299069

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4a-acetyloxy-9-methoxy-7-oxo-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-3-carboxylate 生成 4,5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-morphinan-6-one
  参考文献：
  名称：

  HOFF, C.;VERGELY, C.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• N-demethylation of N-methyl morphinans
  申请人：Wang Peter X.

  公开号：US20090156815A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

  本发明提供了一种合成N-去甲基化N-甲基吗啡酮的方法。具体地，本发明提供了改进的合成方法，用于制备N-去甲基化吗啡酮化合物，这些化合物可以作为起始物质，例如，常见的N-甲基阿片类药物，如奥利帕汀和鸦片碱，以及奥利帕汀的C(3)-保护羟基衍生物。
• Processes for the synthesis of tertiary amines
  申请人：Wang Peter X.

  公开号：US20100081819A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The invention provides processes for the preparation of morphinans having a tertiary amine. In particular, the present invention provides processes for the formation of tertiary amine alkaloids by direct N-alkylation of secondary amine alkaloids, the processes co-mediated by an alkylating agent and a protic solvent or a mixture of a protic solvent and an aprotic solvent.

  该发明提供了制备含有三级胺基团的吗啡醇类化合物的过程。具体来说，本发明提供了通过直接对二级胺类生物碱进行N-烷基化而形成三级胺类生物碱的过程，该过程由烷基化剂和质子溶剂或质子溶剂与非质子溶剂混合物共同介导。
• Remove Amination of 6-Keto Normorphinans by Catalytic Hydrogen Transfer
  申请人：Grote Christopher W.

  公开号：US20100317861A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention provides processes for the stereoselective synthesis of 6-alpha-amino morphinans. In particular, the invention provides processes for the reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic transfer hydrogenation.

  本发明提供了一种用于立体选择性合成6-α-氨基吗啡酮类化合物的方法。具体来说，本发明提供了一种通过催化转移氢化进行6-酮基诺吗啡酮类化合物的还原胺化的方法。
• [EN] N-DEMETHYLATION OF N-METHYL MORPHINANS<br/>[FR] N-DÉMÉTHYLATION DE N-MÉTHYL MORPHINANES
  申请人：MALLINCKRODT INC

  公开号：WO2009078990A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphina'ns. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C (3) -protected hydroxy derivatives of oripavine.

  本发明提供了一种合成N-去甲基化N-甲基吗啡的过程。特别是，本发明提供了改进的合成方法，用于制备N-去甲基化的吗啡类化合物，这些化合物可以作为起始材料，例如常见的N-甲基鸦片碱，如奥利帕啡和吗啡，以及奥利帕啡的C（3）-保护羟基衍生物。
• Processes and Compounds for the Preparation of Normorphinans
  申请人：Wang Peter X.

  公开号：US20090299069A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The invention generally provides processes and intermediate compounds useful for the production of normorphinans and derivatives of normorphinans.

  该发明通常提供用于生产正吗啡酮类化合物和正吗啡酮类衍生物的中间化合物和工艺。