flavopiridol | 810696-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 英文名称: flavopiridol
• 英文别名: alvocidib；2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-(3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)chromen-4-one
• CAS: 810696-13-0
• 化学式: C₂₁H₂₀ClNO₅
• 分子量: 401.847
• InChiKey: BIIVYFLTOXDAOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  90.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-4-哌啶酮 生成 flavopiridol
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ALVOCIDIB PRODRUGS AND THEIR USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE L'ALVOCIDIB ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：TOLERO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018094275A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  Compounds having the following structure (I) or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, and wherein at least one of R1, R2 and R3 is not H, are provided. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods for use of the compounds for treating diseases associated with overexpression of a cyclin-dependent kinase (CDK) are also provided.

  提供具有以下结构（I）或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2和R3如本文所定义，并且其中至少一个R1、R2和R3不是H。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗与细胞周期依赖性激酶（CDK）过度表达相关疾病的方法。
• [EN] COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF MYELODYSPLASTIC SYNDROME<br/>[FR] POLYTHÉRAPIES POUR LE TRAITEMENT DU SYNDROME MYÉLODYSPLASIQUE
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2021113688A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present invention relates to methods for treatment of myelodysplastic syndrome (MDS) by administration of a hypomethylating agent (HMA), such as azacitidine or decitabine, or a prodrug of either of the foregoing, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing, and alvocidib, or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the foregoing.

  本发明涉及通过给予低甲基化剂（HMA），如氮芥胺或地西他滨，或者以上述任一药物的前体或药学上可接受的任何盐，以及阿沃西地（alvocidib），或者其前体，或者上述药物的药学上可接受的任何盐，来治疗骨髓增生异常综合征（MDS）的方法。
• [EN] ALVOCIDIB PRODRUGS HAVING INCREASED BIOAVAILABILITY<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE L'ALVOCIDIB À BIODISPONIBILITÉ AUGMENTÉE
  申请人：TOLERO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016187316A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  Compounds having the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein one of R1, R2 or R3 is -P(=O)(OH)2, and the other two of R1, R2 and R3 are each H, are provided. Pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods for use of the compounds for treating diseases associated with overexpression of a cyclin-dependent kinase (CDK) are also provided.

  提供具有以下结构（I）的化合物，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐，其中R1、R2或R3中的一个为-P(=O)(OH)2，而另外两个为H。还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与细胞周期依赖激酶（CDK）过度表达相关的疾病的方法。
• Compounds for immunopotentiation
  申请人：Valiante Nicholas

  公开号：US20100226931A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  Methods of stimulating an immune response and treating patients responsive thereto with 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-diones, staurosporine analogs, derivatized pyridazines, chromen-4-ones, indolinones, quinazolines, nucleoside analogs, and other small molecules are disclosed. In a preferred embodiment benzopyrimidine derivatives such as ZD-6474, MLN-518, lapatinib, gefitinib or erlotinib are used.

  本发明公开了刺激免疫反应和治疗对3,4-二（1H-吲哚-3-基）-1H-吡咯-2,5-二酮，链霉菌素类似物，衍生的吡啶并嗪，香豆素-4-酮，吲哚酮，喹唑啉，核苷类似物和其他小分子具有响应性的患者。在一种优选实施方式中，使用苯并嘧啶衍生物，例如ZD-6474，MLN-518，拉帕替尼，吉非替尼或厄洛替尼。
• CDK9 inhibitors in the treatment of midline carcinoma
  申请人：Lead Discovery Center GmbH

  公开号：EP2561867A1

  公开（公告）日：2013-02-27

  The present invention relates to a CDK9 inhibitor, especially a selective CDK9 inhibitor, for use in treating, ameliorating and/or preventing midline carcinoma. Also corresponding methods for treating, preventing or ameliorating midline carcinoma are subject of the present invention. Preferably, NUT midline carcinoma is treated with the CDK9 inhibitors in accordance with the present invention.

  本发明涉及一种CDK9抑制剂，特别是一种选择性CDK9抑制剂，用于治疗、改善和/或预防中线癌。此外，治疗、预防或改善中线癌的相应方法也是本发明的主题。优选地，根据本发明用CDK9抑制剂治疗NUT中线癌。