1-acetyl-5-bromoindoline-6-sulfonamide | 1272181-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-acetyl-5-bromoindoline-6-sulfonamide
• 英文别名: 1-acetyl-5-bromo-2,3-dihydroindole-6-sulfonamide
• CAS: 1272181-71-1
• 化学式: C₁₀H₁₁BrN₂O₃S
• mdl: MFCD19108346
• 分子量: 319.179
• InChiKey: ASRYZMNMTDZOJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acetyl-5-bromoindoline-6-sulfonamide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 以92%的产率得到1-Acetylindolin-6-sulfonamid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDES USEFUL AS ANTIAPOPTOTIC BCL INHIBITORS
  [FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS UTILES COMME INHIBITEURS DE BCL ANTI-APOPTOTIQUES

  摘要：

  揭示了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W、Q和G在此处被定义。还揭示了将这些化合物用作Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂以治疗癌症的方法；以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2012162365A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-1-乙酰基-2,3-二氢-1H-吲哚-6-磺酰氯 在 氨 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以65%的产率得到1-acetyl-5-bromoindoline-6-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDES USEFUL AS ANTIAPOPTOTIC BCL INHIBITORS
  [FR] SULFONAMIDES SUBSTITUÉS UTILES COMME INHIBITEURS DE BCL ANTI-APOPTOTIQUES

  摘要：

  揭示了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W、Q和G在此处被定义。还揭示了将这些化合物用作Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂以治疗癌症的方法；以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2012162365A1

文献信息

• SUBSTITUTED SULFONAMIDES USEFUL AS ANTIAPOPTOTIC BCL INHIBITORS
  申请人：Borzilleri Robert M.

  公开号：US20140135318A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W and Q and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins for the treatment of cancer; and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W、Q和G的定义如下。还公开了使用这些化合物作为Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂用于治疗癌症的方法；以及包含这些化合物的药物组合物。
• Substituted sulfonamides useful as antiapoptotic Bcl inhibitors
  申请人：Borzilleri Robert M.

  公开号：US09346795B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W and Q and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins for the treatment of cancer; and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：W、Q和G的定义如下。还公开了使用这些化合物作为Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂治疗癌症的方法；以及包含这些化合物的制药组合物。
• Indoline sulfonamide inhibitors of DapE and NDM-1 and use of the same
  申请人：LOYOLA UNIVERSITY OF CHICAGO

  公开号：US10385040B2

  公开（公告）日：2019-08-20

  Indoline sulfonamide compounds that can inhibit DapE and/or bacterial metallo-β-lactamases (MBLs), such as NDM-1, are disclosed. Also disclosed are methods of treating an individual suffering from a bacterial infection using the indoline sulfonamide compounds disclosed herein.

  本发明公开了可抑制 DapE 和/或细菌金属-β-内酰胺酶（MBL）（如 NDM-1）的吲哚啉磺酰胺化合物。 还公开了使用本文公开的吲哚啉磺酰胺化合物治疗细菌感染患者的方法。
• INDOLINE SULFONAMIDE INHIBITORS OF DAPE AND NDM-1 AND USE OF THE SAME
  申请人：LOYOLA UNIVERSITY OF CHICAGO

  公开号：EP3180312A1

  公开（公告）日：2017-06-21
• US9346795B2
  申请人：——

  公开号：US9346795B2

  公开（公告）日：2016-05-24