myxothiazol | 76706-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: myxothiazol
• 英文别名: (2E,6E)-3,5-Dimethoxy-4-methyl-7-[2-[2-[(3E,5E)-7-methylocta-3,5-dien-2-yl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazol-4-yl]hepta-2,6-dienamide
• CAS: 76706-55-3
• 化学式: C₂₅H₃₃N₃O₃S₂
• 分子量: 487.687
• InChiKey: XKTFQMCPGMTBMD-ARYLOLAOSA-N

物化性质

• 沸点：
  679.6±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.158±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  氯仿：可溶9.80 - 10.20mg/mL，透明，无色至黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R28
• 危险品运输编号：
  UN 3462 6.1/PG 1
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S28,S36/37,S45

制备方法与用途

生物活性

Myxothiazol 是一种抗真菌抗生素，是线粒体电子传递链复合体 Ⅲ (复杂 III 或 bc1 复合体) 的抑制剂。在浓度范围为 0.01 至 3 μg/ml 时，Myxothiazol 可以抑制许多酵母菌和真菌的生长。

体外研究

Myxothiazol 在 0.01 至 3 μg/ml 的浓度范围内可以抑制多种酵母菌和真菌的生长。它与线粒体电子传递链复合体 III 上的泛醌还原位点 Qo 结合，并阻断从泛醌到细胞色素 b 的电子转移，从而抑制复杂 III 活性。

体内研究

通过腹腔注射 (i.p.) 给 C57Bl/J6 小鼠每天 0.56 mg/kg 剂量连续四天，可以诱导线粒体复合物 III 抑制长达四天而无明显肝毒性或致命性。实验结果显示，在注射后 2 小时内，复杂 III 活性降低至对照值的 50%；在 74 小时后，仅发现轻微的肝脏组织学变化，超复合体形成得以保留，并未观察到与肝毒性和炎症相关的基因表达显著变化。