摘要:
海洋环境是发现功能材料的丰富资源,海藻因其在生物学和医学中的潜在用途而受到认可。甘草素已从马尾藻中分离和鉴定。为了寻找新的抗阿尔茨海默病活性,我们设计并合成了 32种 7-异戊二烯氧基-2,3-二氢黄烷酮衍生物 ( 3a-3p ) 和 5-羟基-7-异戊二烯氧基-2,3-二氢黄烷酮衍生物 ( 4a- 4p)作为基于甘草素作为先导化合物的胆碱酯酶抑制剂。对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的抑制筛选表明,所有合成的化合物在体外均具有有效的 AChE 抑制活性,但对 BuChE 的抑制活性减弱至较弱. 动力学研究表明,化合物 4o 通过双重结合位点能力抑制 AChE。此外,所有化合物均显示出自由基清除作用。最后,4o在AChE活性位点的分子对接模拟与所得药理结果吻合较好。