Crosstide | 171783-05-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Crosstide
• 英文别名: (4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-(carboxymethylamino)-5-oxopentanoic acid
• CAS: 171783-05-4
• 化学式: C₄₈H₇₇N₁₇O₁₇
• 分子量: 1164.2
• InChiKey: KJAXEBRGQOHHOY-VXRVIWLSSA-N

物化性质

• 溶解度：
  在水中可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.1
• 重原子数：
  82
• 可旋转键数：
  36
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  572
• 氢给体数：
  19
• 氢受体数：
  20

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25

制备方法与用途

生物活性 CrosSTide 是一种模拟肽，模仿糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列，并且是 Akt 的底物。

靶点 Akt

体外研究 16HBE14o− 细胞在暴露于 RV39 后表现出 CrosSTide 酶的活性。通过免疫印迹法确认了 CrosSTide 磷酸化现象，该磷酸化过程被 PP2 抑制而未被 PP3 抑制。野生型 GST-AKT2 对 CrosSTide 表现出显著的磷酸转移酶活性，初始速度达到 16 pmol 磷酸盐/分钟/微克酶。突变型 GST-AKT2T/E,S/D 对 CrosSTide 的磷酸化初始速度为 85 pmol 磷酸盐/分钟/微克激酶，相比野生型酶活性提高了约 5 倍。