1-hydroxy-7-aza-1H-indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 1-hydroxy-7-aza-1H-indazole
• 英文别名: 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-ol；1-hydroxypyrazolo[3,4-b]pyridine
• 化学式: C₆H₅N₃O
• 分子量: 135.125
• InChiKey: LHNGLGRPIMOUDV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-苯基-5-噁唑酮 、 3-甲氧基-2-硝基吡啶 在 对甲苯磺酸 四丁基溴化铵 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 Petroleum ether 为溶剂， 生成 1-hydroxy-7-aza-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  Azahydroxybenzotriazoles and derivatives thereof for peptide coupling

  摘要：

  这项发明涉及一种从氨基或醇分别与羧酸的酰化衍生物在有效量的化合物存在下反应形成酰胺或酯的过程，所述化合物具有以下结构式：##STR1##以及其N-氧化物和盐。

  公开号：

  US05580981A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-Boc-4-羧基苯丙氨酸甲酯 在 1-hydroxy-7-aza-1H-indazole 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Discovery of acyl guanidine tryptophan hydroxylase-1 inhibitors

  摘要：

  An increasing number of diseases have been linked to a dysfunctional peripheral serotonin system. Given that tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) is the rate limiting enzyme in the biosynthesis off serotonin, it represents an attractive target to regulate peripheral serotonin. Following up to our first disclosure, we report a new chemotype of TPH1 inhibitors where-by the more common central planar heterocycle has been replaced with an open-chain, acyl guanidine surrogate. Through our work, we found that compounds of this nature provide highly potent TPH1 inhibitors with favorable physicochemical properties that were effective in reducing murine intestinal 5-HT in vivo. Furthermore, we obtained a high resolution (1.90 angstrom) X-ray structure crystal structure of one of these inhibitors (compound 51) that elucidated the active conformation along with revealing a dimeric form of TPH1 for the first time. (C) 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.04.057

文献信息

• Reagents for peptide couplings
  申请人：Research Corporation Technologies, Inc.

  公开号：US05644029A1

  公开（公告）日：1997-07-01

  This invention relates to a process for forming an amide or an ester from a reaction between an amine or an alcohol, respectively and an acylating derivative of a carboxylic acid, in the presence of an effective amount of a compound having the formula: ##STR1## and N-oxides thereof and salts thereof.

  本发明涉及一种从氨基或醇和羧酸酰化衍生物的反应中形成酰胺或酯的过程，在有效量的化合物存在下，该化合物具有以下公式：##STR1##和其N-氧化物和盐。
• USRE038073E1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• USRE037686E1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• REAGENTS FOR PEPTIDE COUPLINGS
  申请人：RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC.

  公开号：EP0662078B1

  公开（公告）日：2003-05-02
• US5580981A
  申请人：——

  公开号：US5580981A

  公开（公告）日：1996-12-03