N-Boc-N-ethylcyclopropylamine | 154875-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Boc-N-ethylcyclopropylamine
• 英文别名: tert-butyl N-cyclopropyl-N-ethylcarbamate
• CAS: 154875-07-7
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₂
• 分子量: 185.266
• InChiKey: HDTFEWPWKHBMDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-N-ethylcyclopropylamine 在 盐酸 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以74.52 %的产率得到N-乙基环丙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Menin抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明提供了一类式I所示的化合物，具有Menin‑MLL蛋白‑蛋白相互作用抑制活性以及细胞增殖抑制活性。本发明还提供了其在治疗癌症和由Menin‑MLL相互作用介导的其它疾病中的用途。

  公开号：

  CN116375707A
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-Boc-N-ethylcyclopropylamine
  参考文献：
  名称：

  Menin抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明提供了一类式I所示的化合物，具有Menin‑MLL蛋白‑蛋白相互作用抑制活性以及细胞增殖抑制活性。本发明还提供了其在治疗癌症和由Menin‑MLL相互作用介导的其它疾病中的用途。

  公开号：

  CN116375707A

文献信息

• Lithiation-substitutions of N-Boc N-alkyl cyclopropylamines
  作者：Yong Sun Park、Peter Beak

  DOI：10.1016/0040-4020(96)00736-3

  日期：1996.9

  A series of lithiation-substitution reactions at the α and β positions of N-Boc N-alkyl cyclopropyl amines is reported. The cyclopropane ring is the preferred position for lithiation in the N-ethyl and N-methyl derivatives 6 and 7, but the N-allyl and N-benzyl derivatives 8 and 9 undergo lithiation at the methylene groups. Lithiations at β positions of the cyclopropylamine ring are observed if the

  据报道，在N -Boc N-烷基环丙基胺的α和β位置发生了一系列锂取代反应。在N-乙基和N-甲基衍生物6和7中，环丙烷环是锂化的优选位置，但是N-烯丙基和N-苄基衍生物8和9在亚甲基处进行锂化。如10、15和21反应所示，如果α位被封端或β位被苯基取代激活，则会观察到环丙胺环β位的锂基化。。α和β锂化均可用于锂化环化反应中，以提供双环螺或内稠合的N- Boc胺15、16和25。用s -BuLi /（-）-天冬氨酸随后用三甲基氯硅烷对N -Boc-4-甲苯磺酰哌啶30进行锂化，得到N -Boc氮杂双环[3.1.0]己烷32，其对映体过量范围为18-55％。两个β-甲氧基甲氧基取代的N - Boc环丙胺18和26可以参与与四氰基乙烯的正式[3 + 2]环加成反应，得到高度取代的环戊烷。
• WO2008/73934
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2008/73461
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2008/73936
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Intramolecular Cyclizations of .alpha.-Lithioamine Synthetic Equivalents: Convenient Syntheses of 3-, 5-, and 6-Membered-Ring Heterocyclic Nitrogen Compounds and Elaborations of 3-Membered Ring Systems
  作者：Peter Beak、Shengde Wu、Eul Kyun Yum、Young Moo Jun

  DOI：10.1021/jo00081a002

  日期：1994.1

  A lithiation-intramolecular cyclization reaction of N-Boc chloroalkyl secondary amines is reported to provide the 2-aryl-substituted pyrrolidine and piperidines 6, 7, 9, and 11 and a series of 2-azabicyclo[3.1.0] derivatives 14-25, including cyclopropane derivatives of proline and of the indolizidine-pyrrolizidine alkaloid ring system. Lithiation-substitutions of N-Boc-N-ethylcyclopropylamine to give 27-29 and lithiation-silylations of N-Boc aziridines to give 31-33 also are reported.