Pyrazolyl isoxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Pyrazolyl isoxazole
• 英文别名: 3-(1H-pyrazol-5-yl)-1,2-oxazole
• 化学式: C₆H₅N₃O
• 分子量: 135.12
• InChiKey: NDTLYEOIDJPJAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (Z)-3-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-(1-(dimethylamino)-4,4,4-trifluoro-3-oxobut-1-en-2-yl)isoxazole-4-carbonitrile 、 间氯苯肼 、 N,N-二异丙基乙胺 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以0.0037 g (yield of theory: 3.0%) of the pyrazolyl-isoxazole derivativewere obtained的产率得到Pyrazolyl isoxazole
  参考文献：
  名称：

  IL17 and IFN-gamma inhibition for the treatment of autoimmune inflammation

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂，作为抗炎和免疫调节剂。

  公开号：

  US08354436B2

文献信息

• IL17 AND IFN-GAMMA INHIBITION FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE INFLAMMATION
  申请人：LEBAN Johann

  公开号：US20120196861A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), and the pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, as anti-inflammatory and immunomodulatory agents.

  本发明涉及通式（I）的化合物，以及其药用可接受的盐或溶剂，作为抗炎和免疫调节剂。
• [EN] CARBAPENEM ANTIBACTERIALS WITH GRAM-NEGATIVE ACTIVITY AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION<br/>[FR] BACTERICIDES AU CARBAPENEM A ACTIVITE GRAM-NEGATIVE ET PROCEDES D'ELABORATION CORRESPONDANTS
  申请人：FOB SYNTHESIS

  公开号：WO2005123066A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

  本发明提供β-甲基卡巴比那类化合物和制剂，用于治疗细菌感染，并提供了使用这些化合物和/或制剂治疗此类感染的方法。该发明包括向需要此类治疗的宿主施用β-卡巴比那类化合物或其盐和/或前药的有效量。本发明还涉及合成有机化学领域，特别提供了一种改进的合成β-甲基卡巴比那类化合物的方法，这些化合物可用作抗菌剂。
• [EN] CARBAPENEM COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARBAPENEM ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：FOB SYNTHESIS INC

  公开号：WO2018227178A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

  本发明提供了碳青霉烯化合物和制药组合物，用于治疗细菌感染，包括耐药或多重耐药细菌感染，并提供使用此类化合物和/或组合物治疗此类感染的方法。本发明包括向需要此类治疗的宿主施用有效量的碳青霉烯化合物或其盐和/或前药。
• [EN] CARBAPENEM ANTIBACTERIAL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSES ANTIBACTERIENS A BASE DE CARBAPENEM, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSES ET METHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997040048A1

  公开（公告）日：1997-10-30

  (EN) The present invention relates to carbapenem antibacterial agents in which the carbapenem nucleus is substituted at the 2-position with a naphthosultam linked through a CH2 group. The naphthosultam is further substituted with various substituent groups including at least one cationic group. The compounds are represented by formula (I). Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.(FR) Agents antibactériens à base de carbapénem dans lesquels le noyau carbapénem est substitué en position 2 par un naphtosultame lié par l'intermédiaire d'un groupe CH2. Le naphtosultame est lui-même substitué par divers groupes de substitution, dont au moins un groupe cationique. Ces composés répondent à la formule (I). Des compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation sont également décrits.

  (中文) 本发明涉及一种碳青霉烯抗菌剂，其中碳青霉烯核在2位被萘磺酰胺通过CH2基连接取代。萘磺酰胺还进一步被各种取代基取代，包括至少一个阳离子基团。该化合物由式(I)表示。还包括制药组合物和使用方法。
• CARBAPENEM COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0750620A1

  公开（公告）日：1997-01-02