4-amino-7-β-D-ribofuranosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid amide | 18417-89-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 吡咯并嘧啶核苷和核苷酸
• 英文名称: 4-amino-7-β-D-ribofuranosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylic acid amide
• 英文别名: Sangivamycin, 4-Amino-5-carbamoyl-7-<β-D-ribofuranosyl>-7H-pyrrolo<2,3-d>pyrimidin；Antibiotic B 14437 (base)；4-amino-7-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxamide
• CAS: 18417-89-5；90813-74-4；146897-62-3
• 化学式: C₁₂H₁₅N₅O₅
• 分子量: 309.282
• InChiKey: OBZJZDHRXBKKTJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  260°C
• 沸点：
  449.56°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3120 (rough estimate)
• 溶解度：
  0.5 M HCl：可完全溶解 5 mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  170
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R26/27/28
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  UY9355000
• 储存条件：
  储存温度应保持在2-8°C，需密封并置于干燥处。

制备方法与用途

用途

桑霉素又称为桑吉瓦霉素，它被用作一种蛋白激酶抑制剂，并具有抗真菌和抗肿瘤的双重作用。

文献信息

• [EN] POLYMERIC CONJUGATES OF ADENINE NUCLEOSIDE ANALOGS<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYMÈRES D'ANALOGUES D'ADÉNINE NUCLÉOSIDES
  申请人：ENZON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011130599A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention relates to polymeric conjugates of adenine nucleoside analogs. In particular, the invention relates to multi-arm polyethylene glycol conjugates of adenine nucleoside analogs and use thereof. The present invention, more specifically, provides polymeric conjugates of toyocamycin and its derivatives. Furthermore, the present invention provides a method for preparing the polymeric conjugates of adenine nucleoside analogs and a method of using the same for for treating a cancer, inhibiting the growth or proliferation of cancer cells, treating a viral infection, treating a disease or condition associated with abnormal expression of VEGF. Most polymeric conjugates of toyocamycin was stable in PBS but released toyocamycin in vivo to provided inhibition of cancer cell growth.

  本发明涉及腺嘌呤核苷类似物的聚合物共轭物。具体而言，本发明涉及腺嘌呤核苷类似物的多臂聚乙二醇共轭物及其使用。更具体地说，本发明提供了豆杆菌素及其衍生物的聚合物共轭物。此外，本发明还提供了制备腺嘌呤核苷类似物的聚合物共轭物的方法，以及使用该方法治疗癌症、抑制癌细胞的生长或增殖、治疗病毒感染、治疗与VEGF异常表达相关的疾病或病况的方法。大多数豆杆菌素的聚合物共轭物在PBS中稳定，但在体内释放豆杆菌素，从而提供了抑制癌细胞生长的作用。
• POLYMERIC CONJUGATES OF ADENINE NUCLEOSIDE ANALOGS
  申请人：Zhao Hong

  公开号：US20130018010A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention relates to polymeric conjugates of adenine nucleoside analogs. In particular, the invention relates to multi-arm polyethylene glycol conjugates of adenine nucleoside analogs and use thereof. The present invention, more specifically, provides polymeric conjugates of toyocamycin and its derivatives. Furthermore, the present invention provides a method for preparing the polymeric conjugates of adenine nucleoside analogs and a method of using the same for treating a cancer, inhibiting the growth or proliferation of cancer cells, treating a viral infection, treating a disease or condition associated with abnormal expression of VEGF. Most polymeric conjugates of toyocamycin was stable in PBS but released toyocamycin in vivo to provided inhibition of cancer cell growth.

  本发明涉及腺嘌呤核苷类似物的聚合物共轭物。具体而言，本发明涉及腺嘌呤核苷类似物的多臂聚乙二醇共轭物及其使用。更具体地说，本发明提供了豆杆霉素及其衍生物的聚合物共轭物。此外，本发明提供了一种制备腺嘌呤核苷类似物的聚合物共轭物的方法以及使用该方法治疗癌症、抑制癌细胞生长或增殖、治疗病毒感染、治疗与VEGF异常表达相关的疾病或病况的方法。大多数豆杆霉素的聚合物共轭物在PBS中稳定，但在体内释放豆杆霉素以提供抑制癌细胞生长的作用。