[4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-5-methyl-thiazolo-2-yl]-[2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)-ethyl]-amine | 1253695-27-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-5-methyl-thiazolo-2-yl]-[2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)-ethyl]-amine
• 英文别名: 4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1253695-27-0
• 化学式: C₂₄H₂₆ClFN₂OS
• 分子量: 445.001
• InChiKey: OCORGTGNZBGATB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.8
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  62.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-1-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-propan-1-one 在 四丁基溴化铵 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲基环己烷 为溶剂， 生成 [4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-5-methyl-thiazolo-2-yl]-[2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)-ethyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF [4-(2-CHLORO-4- METHOXY-5-METHYLPHENYL)-5-METHYL-THIAZOLO-2-YL]-[2-CYCLOPROPYL-1-(3-FLUORO-4-METHYLPHENYL)-ETHYL]-AMINE

  摘要：

  本发明涉及一种制备[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基噻唑-2-基]-[2-环丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的方法，其化学式如下（I），以及制备过程中的新中间体。

  公开号：

  US20120083608A1

文献信息

• [EN] CRF1 RECEPTOR ANTAGONIST FOR THE TREATMENT OF CONGENITAL ADRENAL HYPERPLASIA<br/>[FR] ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR CRF1 POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE SURRÉNALE CONGÉNITALE
  申请人：NEUROCRINE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021252669A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Provided are methods related to treating congenital adrenal hyperplasia in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of Formula (I): [INSERT FORMULA] (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  提供了与治疗需要的先天性肾上腺增生患者相关的方法，包括向患者施用化合物Formula（I）：[插入公式]（I）或其药用可接受的盐。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF [4-(2-CHLORO-4-METHOXY-5-METHYLPHENYL)-5-METHYL-THIAZOLO-2-YL]-[2-CYCLOPROPYL-1-(3-FLUORO-4-METHYLPHENYL)-ETHYL]-AMINE<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ÉLABORATION DE [4-(2-CHLORO-4-MÉTHOXY-5-MÉTHYLPHÉNYL)-5-MÉTHYL-THIAZOLO-2-YL]-[2-CYCLOPROPYL-1-(3-FLUORO-4-MÉTHYLPHÉNYL)-ÉTHYL]-AMINE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2010125414A8

  公开（公告）日：2011-04-07
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF Ý4-(2-CHLORO-4-METHOXY-5-METHYLPHENYL)-5-METHYL-THIAZOLO-2-YL¨-Ý2-CYCLOPROPYL-1-(3-FLUORO-4-METHYLPHENYL)-ETHYL¨-AMINE
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2424848A1

  公开（公告）日：2012-03-07
• Process for the preparation of [4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-5-methyl-thiazol-2-yl]-[2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)-ethyl]-amine
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2424848B1

  公开（公告）日：2013-03-13
• CRF1 RECEPTOR ANTAGONIST, PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND SOLID FORMS THEREOF FOR THE TREATMENT OF CONGENITAL ADRENAL HYPERPLASIA
  申请人：Neurocrine Biosciences, Inc.

  公开号：US20220023266A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  Provided are methods related to treating congenital adrenal hyperplasia in a subject in need thereof comprising administering 4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1S)-2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-prop-2-ynyl-1,3-thiazol-2-amine (Formula 1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further provided are pharmaceutical formulations and solid forms of 4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1S)-2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-prop-2-ynyl-1,3-thiazol-2-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and their use in the treatment of congenital adrenal hyperplasia (CAH).