2,3-Diaminosuccinic acid | 921-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2,3-Diaminosuccinic acid
• 英文别名: 2,3-diaminobutanedioic acid
• CAS: 921-52-8
• 化学式: C₄H₈N₂O₄
• mdl: MFCD00151398
• 分子量: 148.119
• InChiKey: PGNYNCTUBKSHHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  246 °C
• 沸点：
  304.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.674 g/cm3(Temp: -5 °C)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2922499990

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-Diaminosuccinic acid 、 溴乙酰溴 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以76%的产率得到2,3-bis(2-bromoacetamido)succinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATION LINKERS CONTAINING 2,3-DIAMINOSUCCINYL GROUP
  [FR] LIEURS DE CONJUGAISON CONTENANT UN GROUPE 2,3-DIAMINOSUCCINYLE

  摘要：

  提供的是将细胞毒性药物/分子与含有双联接剂（双联接剂）的细胞结合分子结合的共轭物。它还涉及将细胞毒性药物/分子与双联接剂的细胞结合分子结合的制备，特别是当药物具有氨基，羟基，二氨基，氨基-羟基，二羟基，羧基，双肼，醛基和硫醇等功能基团以特定方式与双联接剂结合时，以及这些共轭物的治疗用途。

  公开号：

  WO2020073345A1
• 作为产物：
  描述：

  triethyl 1,2-diacetamidoethane-1,1,2-tricarboxylate 在 盐酸 作用下， 生成 2,3-Diaminosuccinic acid
  参考文献：
  名称：

  Syntheses of amino acids and related compounds. 22. Efficient synthesis of 3-substituted aspartic acids

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01324a029

文献信息

• 双链连接的细胞毒性药物偶联物
  申请人：杭州多禧生物科技有限公司

  公开号：CN110621673A

  公开（公告）日：2019-12-27

  本发明涉及以双链连接体连接的细胞毒性分子与细胞结合分子的偶联物，如结构式(I)所示.本发明还提供了以双链连接制备细胞毒性药物/分子与细胞结合剂的偶联物的特定方式。它还涉及偶联物在治疗癌症，或自身免疫疾病或传染病中的应用。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• 一种双嘧达莫原料药的生产方法
  申请人：湖南尔康制药股份有限公司

  公开号：CN108069972A

  公开（公告）日：2018-05-25

  本发明提供了一种双嘧达莫的原料药的生产方法，涉及化学原料药合成领域，包括步骤：尿素的羰基保护后与2,3‑二氨基丁二酸发生缩合，缩合反应产物羟基经过氯化，然后用哌啶去取代氯，得到的产物水解得到含有两个羰基的化合物，对产物进行分离，分离产物与二乙醇胺发生缩合反应得到双嘧达莫，精制得到成品。本发明的方法简化了合成双嘧达莫的合成步骤，可以很大程度的提高原料的转化率，降低生产成本。
• Tissue distribution properties of technetium-99m-diamide-dimercaptide complexes and potential use as renal radiopharmaceuticals
  作者：Sudhakar Kasina、Alan R. Fritzberg、Dennis L. Johnson、Dennis Eshima

  DOI：10.1021/jm00160a023

  日期：1986.10

  Chelation with 99mTc resulted in single radiochemical products or the expected numbers of stereoisomers. They were purified by high-performance liquid chromatography (HPLC) and evaluated in mice as potential renal tubular function agents. The in vivo properties were sensitive to the presence of functional groups, the positional isomerism of the carboxylate group functionality, and the chelate ring stereochemistry

  合成了一系列新的配体和基于二酰胺二巯基供体基团的99 99m螯合物，作为99 99m 1,2-双（2-硫代乙酰胺基）乙烷的衍生物，该复合物显示可通过肾小管分泌而排泄。与99mTc螯合可产生单一放射化学产物或预期数量的立体异构体。它们通过高效液相色谱（HPLC）纯化，并在小鼠中评估为潜在的肾小管功能药物。体内性质对官能团的存在，羧酸酯基团官能团的位置异构以及配体的螯合环立体化学敏感。甲基的存在减慢了肾脏的运输，降低了肾脏的特异性。与中心螯合环的乙烯桥稠合的环己基环减少了肾脏排泄，而芳香环则基本消除了肾脏排泄。观察到缓慢的肝胆清除率是另一种排泄方式。极性基团（例如羟基，羧酸根和羧酰胺）以立体化学依赖性方式增加了肾脏排泄率和特异性。鉴定出1,3-双（2-硫代乙酰胺基）-2-羟基丙烷，3,4-双（2-硫代乙酰胺基）丁酸酯和1,8-二巯基-2,7-二氧代-3,6-二氮杂壬酸酯的99mTc螯合物为有希
• BRANCHED FLUORINE-CONTAINING COMPOUND
  申请人：DAIKIN INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US20190256457A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  A novel branched fluorine-containing compound represented by formula (1): (Rf—Y n1 LX-A) n2 (1) wherein L represents a predetermined carbon-containing linker moiety; Rf, in each occurrence, is the same or different and represents fluoroalkyl optionally having at least one ether bond; Y, in each occurrence, is the same or different and represents a predetermined divalent linking group or a bond; R Y , in each occurrence, is the same or different and represents hydrogen or an organic group; L represents an (n1+n2)-valent carbon-containing linker moiety having at least one carbon atom; n1 represents a number greater than or equal to 1; n2 represents a number greater than or equal to 1; n1+n2 is a number from 3 to 6; X, in each occurrence, is the same or different and represents a divalent linking group or a bond; A, in each occurrence, is the same or different and represents —ArSO 3 M or the like; M, in each occurrence, is the same or different and represents hydrogen, —NR 4 , or a metal salt; and R represents hydrogen or a C 1-4 organic group.

  一种新的分支型含氟化合物，其化学式为(1)：(Rf—Yn1LX-A)n2(1)。其中，L代表预定的含碳连接基；Rf在每次出现时相同或不同，代表含氟烷基，可选地具有至少一个醚键；Y在每次出现时相同或不同，代表预定的二价连接基或键；RY在每次出现时相同或不同，代表氢或有机基；L代表具有至少一个碳原子的(n1+n2)-价含碳连接基；n1代表大于或等于1的数字；n2代表大于或等于1的数字；n1+n2是3到6的数字；X在每次出现时相同或不同，代表二价连接基或键；A在每次出现时相同或不同，代表—ArSO3M或类似物；M在每次出现时相同或不同，代表氢、—NR4或金属盐；R代表氢或C1-4有机基。