5,8-二氮杂螺[3.5]壬烷-6,9-二酮 | 90058-41-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 5,8-二氮杂螺[3.5]壬烷-6,9-二酮
• 中文别名: 5-[[4'-[[2,6-二氨基-3-[(4-磺酸根苯基)偶氮]苯基]偶氮]-3,3'-二甲基[1,1'-联苯基]-4-基]偶氮]水杨基&lt邻羟苄基&gt酸二锂
• 英文名称: cyclo(glycyl-1-amino-1-cyclobutanecarbonyl)
• 英文别名: 5,8-Diazaspiro[3.5]nonane-6,9-dione
• CAS: 90058-41-6
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂
• 分子量: 154.169
• InChiKey: IMJMSGYXWSWHOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-氨基环丁烷羧酸甲酯盐酸盐 在 palladium on activated charcoal N-乙基哌啶 、 氢气 、 溶剂黄146 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， -15.0~25.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 29.0h， 生成 5,8-二氮杂螺[3.5]壬烷-6,9-二酮
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antiproliferative Activity of Spirocyclic Cyclodipeptides, Derivatives of 1-Amino-1-cyclobutanecarboxylic Acid

  摘要：

  一系列手性螺环环二肽的一般公式为I，目的是确定在环(-丙氨酰-1-氨基-1-环戊烷羰基-)中用环丁烷代替环戊烷会如何影响对鸡胚胎尾部形态发生系统（CMS）增殖活性的抑制作用。螺环环二肽Ia - Il通过线性二肽IIa - IIf的环化制备而成，后者通过DCCI方法使保护氨基酸缩合而成。抑制作用通过鸡胚胎毒性筛选测试进行研究。结果显示，与含有1-氨基-1-环戊烷羧酸衍生物相比，被测试系列中的活性普遍较低。

  DOI：

  10.1135/cccc19932987

文献信息

• [EN] PIPERAZINE-2,5-DIONES AS TGF-BETA INHIBITORS<br/>[FR] PIPÉRAZINE-2,5-DIONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TGF-BÊTA
  申请人：SOUTHERN RES INST

  公开号：WO2020033317A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  The present disclosure is concerned with piperazine-2,5-diones that are capable of inhibiting TGF-β and methods of treating cancers such as, for example, multiple myeloma and a hematologic malignancy, and methods of treating fibrotic conditions using these compounds. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.
• Synthesis and Antiproliferative Activity of Spirocyclic Cyclodipeptides, Derivatives of 1-Amino-1-cyclobutanecarboxylic Acid
  作者：Jarmila Vinšová、Karel Kosař、Evžen Kasafírek

  DOI：10.1135/cccc19932987

  日期：——

  A series of chiral spirocyclic cyclodipeptides of the general formula I was synthesized; the aim was to determine how the substitution of cyclobutane for cyclopentane in cyclo(-alanyl-1-amino-1-cyclopentanecarbonyl-) would influence the inhibition of the proliferative activity of the caudal morphogenic system (CMS) of Chick embryos. Spirocyclic cyclodipeptides Ia - Il were obtained by cyclization of linear dipeptides IIa - IIf, prepared by condensation of protected amino acids by DCCI method. The inhibition was investigated by the Chick Embryotoxicity Screening Test. The results show generally lower activity in the tested series, as compared with derivatives containing 1-amino-1-cyclopentanecarboxylic acid.

  一系列手性螺环环二肽的一般公式为I，目的是确定在环(-丙氨酰-1-氨基-1-环戊烷羰基-)中用环丁烷代替环戊烷会如何影响对鸡胚胎尾部形态发生系统（CMS）增殖活性的抑制作用。螺环环二肽Ia - Il通过线性二肽IIa - IIf的环化制备而成，后者通过DCCI方法使保护氨基酸缩合而成。抑制作用通过鸡胚胎毒性筛选测试进行研究。结果显示，与含有1-氨基-1-环戊烷羧酸衍生物相比，被测试系列中的活性普遍较低。