2-chloro-6-(morpholinomethyl)pyrimidin-4-amine | 1365838-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-6-(morpholinomethyl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 2-chloro-6-(4-morpholinylmethyl)-4-pyrimidinamine；2-Chloro-6-(morpholinomethyl)pyrimidin-4-amine；2-chloro-6-(morpholin-4-ylmethyl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 1365838-67-0
• 化学式: C₉H₁₃ClN₄O
• 分子量: 228.681
• InChiKey: HACMMDDTLSSQOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(morpholinomethyl)pyrimidin-4-amine 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.58h， 生成 N2-(2-aminoethyl)-6-(4-morpholinylmethyl)-N4-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl-2,4-pyrimidinediamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  这项发明涉及某些新颖的化合物。具体地，该发明涉及公式（I）的化合物及其盐。该发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是Itk活性的抑制剂。

  公开号：

  WO2012035055A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯嘧啶-4-甲酸甲酯 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 99.0h， 生成 2-chloro-6-(morpholinomethyl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  这项发明涉及某些新颖的化合物。具体地，该发明涉及公式（I）的化合物及其盐。该发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是Itk活性的抑制剂。

  公开号：

  WO2012035055A1

文献信息

• [EN] THIAZOLYL-CONTAINING COMPOUNDS FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DES GROUPES THIAZOLYLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2016065138A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The present disclosure provides thiazolyl-containing compounds of Formula (I), (II), or (III). The compounds described herein may be able to inhibit protein kinases (e.g., Src family kinases (e.g., hemopoietic cell kinase (HCK)), Bruton' s tyrosine kinase (BTK)) and may be useful in treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., myelodysplasia, leukemia, lymphoma (e.g., Waldenstrom's macroglobulinemia)) and in inducing apoptosis in a cell (e.g., malignant blood cell). Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including or using a compound described herein.

  本公开提供了含有噻唑基的公式(I)、(II)或(III)的化合物。本文所述的化合物可能能够抑制蛋白激酶（例如，Src家族激酶（例如，造血细胞激酶（HCK）），布伦顿酪氨酸激酶（BTK））并且在治疗和/或预防增殖性疾病（例如，骨髓增生异常综合征、白血病、淋巴瘤（例如，瓦尔德斯特伦巨球蛋白血症））以及在细胞（例如，恶性血细胞）中诱导凋亡方面可能有用。本公开还提供了包括或使用本文所述化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE ET SON UTILISATION<br/>[KO] 단백질 키나제 저해제 및 그의 용도
  申请人：MEDYTOX INC

  公开号：WO2022071772A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  단백질 키나제를 저해하는 활성을 갖는 화학식 1의 화합물, 그의 입체이성질체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 그의 용도를 제공한다.

  提供一种化学式为1的化合物，其具有抑制蛋白酶活性的活性，以及其立体异构体或其药学上可接受的盐，并提供其用途。
• THIAZOLYL-CONTAINING COMPOUNDS FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute

  公开号：EP3715346A1

  公开（公告）日：2020-09-30

  The present disclosure provides thiazolyl-containing compounds of Formula (II). The compounds described herein may be able to inhibit protein kinases (e.g., Src family kinases (e.g., hemopoietic cell kinase (HCK)), Bruton's tyrosine kinase (BTK)) and may be useful in treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., myelodysplasia, leukemia, lymphoma (e.g., Waldenstrom's macroglobulinemia)) and in inducing apoptosis in a cell (e.g., malignant blood cell). Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including or using a compound described herein.

  本公开提供了式(II)的含噻唑化合物。本文所述化合物可抑制蛋白激酶（如 Src 家族激酶（如造血细胞激酶 (HCK)）、布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)），可用于治疗和/或预防增殖性疾病（如、骨髓增生异常、白血病、淋巴瘤（如瓦尔登斯特罗姆氏巨球蛋白血症））和诱导细胞（如恶性血细胞）凋亡。本公开还提供了包括或使用本文所述化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• Thiazolyl-containing compounds for treating proliferative diseases
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US10464949B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides thiazolyl-containing compounds of Formula (I), (II), or (III). The compounds described herein may be able to inhibit protein kinases (e.g., Src family kinases (e.g., hemopoietic cell kinase (HCK)), Bruton's tyrosine kinase (BTK)) and may be useful in treating and/or preventing proliferative diseases (e.g., myelodysplasia, leukemia, lymphoma (e.g., Waldenström's macroglobulinemia)) and in inducing apoptosis in a cell (e.g., malignant blood cell). Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including or using a compound described herein.

  本公开提供了式(I)、(II)或(III)的含噻唑化合物。本文所述化合物可抑制蛋白激酶（如 Src 家族激酶（如造血细胞激酶 (HCK)）、布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)），可用于治疗和/或预防增殖性疾病（如、骨髓增生异常、白血病、淋巴瘤（如瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症））和诱导细胞（如恶性血细胞）凋亡。本公开还提供了包括或使用本文所述化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012035055A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The invention is directed to certain novel compounds. Specifically, the invention directed to compounds of formula (I) and salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of kinase activity, in particular Itk activity.

  这项发明涉及某些新颖的化合物。具体地，该发明涉及公式（I）的化合物及其盐。该发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是Itk活性的抑制剂。