Cilastatin sodium

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Cilastatin sodium
• 英文别名: sodium;(1S)-N-[(Z)-6-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl-1-carboxyhex-1-enyl]-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboximidate
• 化学式: C₁₆H₂₅N₂O₅S*Na
• 分子量: 380.441
• InChiKey: QXPBTTUOVWMPJN-QBNHLFMHSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cilastatin sodium 在 盐酸 、 氨 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 cilastatin ammonium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CILASTATIN SODIUM SALT
  [FR] NOUVEAU PROCEDE DE PREPARATION D'UN SEL DE SODIUM DE CILASTATINE

  摘要：

  本发明涉及一种用作脱氢肽酶1抑制剂的盐酸西拉斯汀的新型制备工艺。本发明的新方法可以防止从制备盐酸西拉斯汀的中间体（Z）-7-氯-2-((S)-2,2-二甲基环丙基羧氨基)-2-庚烯酸金属盐形成（E）-异构体，并在原位分离中间体，提供了高产率和纯度的简化过程。此外，通过分离新型西拉斯汀胺盐并使用氢氧化钠和阳离子交换树脂，可以提供高纯度的盐酸西拉斯汀盐。因此，该方法在制备高产率和高纯度的盐酸西拉斯汀盐方面非常有用。

  公开号：

  WO2006022511A1
• 作为产物：
  描述：

  西司他丁 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 Cilastatin sodium
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF CILASTATIN SODIUM

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备Cilastatin Sodium的方法，其化学式为(I)，其中mesityl oxide含量小于2000 ppm且大于1 ppm。(化学式I) (I)

  公开号：

  US20120253066A1

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG PHOSPHORYLCHOLINE POLYMER CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE POLYMÈRE DE PHOSPHORYLCHOLINE À MÉDICAMENT CIBLÉ
  申请人：OLIGASIS

  公开号：WO2011075185A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides random copolymers containing phosphorylcholine and one or more functional agents, and methods of preparing such random copolymers.

  本发明提供了含有磷酰胆碱和一种或多种功能剂的随机共聚物，以及制备这种随机共聚物的方法。
• HIGH MOLECULAR WEIGHT ZWITTERION-CONTAINING POLYMERS
  申请人：Oligasis

  公开号：US20140024776A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention provides multi-armed high MW polymers containing hydrophilic groups and one or more functional agents, and methods of preparing such polymers.

  本发明提供了含有亲水基团和一种或多种功能剂的多臂高分子量聚合物，以及制备这种聚合物的方法。
• Method for preparing water-soluble polymer derivatives bearing a terminal carboxylic acid
  申请人：Kozlowski Antoni

  公开号：US20050036978A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  A method is provided for preparing water-soluble polymer derivatives bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof. The method involves the hydrolyzing an ortho ester of a water-soluble polymer so as provide the corresponding acid. In addition, the invention provides water-soluble polymers bearing a terminal carboxylic acid or ester thereof, intermediates and reagents useful in carrying out the method, as well as gels, pharmaceutical formulations, conjugates related to the described water-soluble polymer derivatives.

  提供了一种制备带有羧基末端或其酯的水溶性聚合物衍生物的方法。该方法涉及水溶性聚合物的正交酯水解，从而提供相应的酸。此外，该发明提供了带有羧基末端或其酯的水溶性聚合物，以及在执行该方法中有用的中间体和试剂，以及与所述水溶性聚合物衍生物相关的凝胶、药物配方和共轭物。
• 一种西司他丁钠的制备方法
  申请人：山东新时代药业有限公司

  公开号：CN102702051B

  公开（公告）日：2016-04-13

  本发明属于药物合成领域，提供了一种西司他丁钠的制备方法，该方法包括：以7-卤氧代庚酸烷基酯与(s)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺为原料，经缩合、碱性水解、硫醚化后，再将硫醚化液调节pH值，通过非极性溶剂洗涤、异构化、中性大孔吸附树脂纯化、成盐等步骤得西司他丁钠固体。本发明减少了杂质的生成，提高了异构化过程的效率，制备工艺简化，有效地提高了西司他丁钠的收率和纯度。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。