Alkylharnstoffderivate zur Behandlung von Erkrankungen des Fettstoffwechsels; Verfahren zu deren Herstellung, deren Verwendung in Arzneimitteln zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen, diese enthaltende Arzneimittel, Verfahren zur Herstellung der Arzneimittel sowie einige Alkylharnstoffverbindungen
申请人:BAYER AG
公开号:EP0028765A1
公开(公告)日:1981-05-20
Teilweise bekannte Alkylharnstoffderivate der Formel
in welcher
Y für R oder einen Rest
steht, wobei
n1 und n2 ganze Zahlen von 3 bis 9 und 1, 0 oder 1 bedeuten und wobei
R einen geradkettigen, verzweigten, cyclischen, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 20 Kohlenstoffatomen darstellt, der gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, Alkoxy, Alkoxycarbonyl oder gegebenenfalls substituiertes Aryl substituiert ist,
R' für Wasserstoff oder Niedrigalkyl steht,
R2 für Niedrigalkyl steht und
R3, R4 und R5 gleich oder verschieden sind und jeweils für Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, Cyano, Niedrigalkyl, Niedrigalkoxy, Niedrigalkoxycarbonyl, Niedrigalkylmercapto, Niedrigalkylsulfonyl, Niedrigalkylsulfinyl, Niedrigalkylcarbonyl, gegebenenfalls substituiertes Aryl oder gegebenenfalls substituiertes Aryloxy stehen,
X Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und
A für einen der folgenden Reste steht
wobei R' und R" gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff oder Niedrigalkyl bedeuten, R''' Niedrigalkyl bedeutet und m 0,1 oder 2 bedeutet, als Arzneimittel für die Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels, insbesondere als Lipidabsorptionshemmer.
部分已知的式中烷基脲衍生物
其中
Y 代表 R 或自由基
其中
n1 和 n2 分别为 3 至 9 的整数和 1、0 或 1,且
R 是直链、支链、环状、饱和或不饱和脂肪烃基,最多有 20 个碳原子,可选被卤素、羟基、烷氧基、烷氧羰基或可选被取代的芳基取代、
R' 代表氢或低级烷基、
R2 代表低级烷基
R3、R4 和 R5 相同或不同,各自代表氢、卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级烷基巯基、低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基羰基、任选取代的芳基或任选取代的芳氧基、
X 是氧或硫,以及
A 是以下基团之一
其中 R' 和 R" 相同或不同,各自为氢或低级烷基,R''' 为低级烷基,m 为 0。为低级烷基,m 为 0、1 或 2,用作治疗脂肪代谢紊乱的药物,特别是脂质吸收抑制剂。