[EN] TRANS APOVINCAMINIC ACID ESTER DERIVATIVES AS DRUGS<br/>[FR] DERIVES D'ESTERS DE L'ACIDE TRANS APOVINCAMINIQUE UTILISES COMME MEDICAMENTS
申请人:RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT.
公开号:WO1997023481A1
公开(公告)日:1997-07-03
(EN) The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés racémiques et optiquement actifs d'esters de l'acide trans apovincaminique représentés par la formula (I) dans laquelle R désigne l'hydrogène ou un groupe (a), où Z est alkyle C1-4 ou un groupe aryle, aralkyle, hétéroaryle ou 14-éburnaméninyle éventuellement substitué et n est un entier égal à 2, 3 ou 4. L'invention se rapporte également aux sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés. L'invention se rapporte en outre à des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, à un procédé de préparation des composés et compositions décrits ci-dessus ainsi qu'à une méthode de traitement. Les nouveaux composés représentés par la formule (I) ont des effets particulièrement antioxydants, antiischémiques et anti-amnésiques et ils s'avèrent utiles s'agissant d'inhiber la peroxydation lipidique, de prévenir ou de traiter l'ischémie et l'amnésie, de même que s'agissant de traiter diverses maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer.
本发明涉及一种新的手性和外消旋的trans apovincaminic酸酯衍生物,其化学式为(I),其中R表示氢或一个基团(a),其中Z代表C1-4烷基,可选取代芳基,芳基烷基,杂环芳基或14-eburnameninyl基团;n是2、3或4的整数,以及其治疗上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组成物,以及制备上述化合物和组成物的方法,此外,还涉及一种治疗方法。化学式(I)的新化合物表现出特别的抗氧化、抗缺血以及抗遗忘症效果,可用于抑制脂质过氧化和预防或治疗缺血和遗忘症,以及治疗各种退行性神经疾病,例如阿尔茨海默病。