6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-amine | 1185767-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-amine
• 英文别名: 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridazin-3-ylamine；6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridazin-3-amine
• CAS: 1185767-30-9
• 化学式: C₈H₉N₅
• mdl: MFCD16860059
• 分子量: 175.193
• InChiKey: VUROTULAXWJUOD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯乙醛 、 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-amine 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-imidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO [1,2-B] PYRIDAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF C-MET TYROSINE KINASE MEDIATED DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR LA TYROSINE KINASE C-MET

  摘要：

  该发明涉及式(I)化合物及其盐，式(I)中取代基如规范中所定义，式(I)化合物在用于治疗人体或动物体内的过程中的应用，特别是涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病；式(I)化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含式(I)化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起；式(I)化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2009106577A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-3-吡嗪胺 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 (2-dicyclohexylphosphino-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1 ‘-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以82%的产率得到6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  CPI-1612的发现：一种有效，选择性和口服生物利用的EP300 / CBP组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

  摘要：

  组蛋白乙酰基转移酶，CREB结合蛋白（CBP）和EP300是主要的转录共调节剂，与多种疾病有关，例如癌症，炎症性疾病和神经变性。从铅化合物3开发了一种新型的高效口服生物利用EP300 / CBP组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂CPI-1612或17。用17的氨基吡啶支架替换3的吲哚支架导致效力，溶解度和生物利用度的提高。在JEKO-1肿瘤小鼠异种移植研究中，这些特性导致17的有效剂量相对于铅3降低了20倍。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.0c00155

文献信息

• [EN] A DEUTERATED TRIAZOLOPYRIDAZINE AS A KINASE MODULATOR<br/>[FR] TRIAZOLOPYRIDAZINE DEUTÉRÉE EN TANT QUE MODULATEUR DE KINASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016087586A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The invention is directed to a triazolopyridazine compound of formula (I), N-oxides, pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein D represents deuterium, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of c-Met, and the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of c-Met in a cell or a subject, and modulate c-Met expression in a cell or subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to c-Met. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

  该发明涉及一种三唑吡嗪化合物，其化学式为（I），以及其氮氧化物、药学上可接受的盐和溶剂化物，其中D代表氘。该化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是c-Met的抑制剂，并用于减少或抑制细胞或主体中c-Met的激酶活性，并调节细胞或主体中c-Met的表达。该化合物的用途还包括预防或治疗细胞增殖紊乱和/或与c-Met相关的疾病。本发明还涉及包含该化合物的制药组合物以及治疗癌症和其他细胞增殖紊乱的方法。
• 3-METHYL-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE DERIVATIVES
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US20090264406A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义，公式（I）的化合物在处理人体或动物身体的过程中的应用，特别是在涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病方面；公式（I）的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式（I）的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起；公式（I）的化合物的制备过程。
• 3-Methyl-imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US08822468B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义，在处理人或动物体内的过程中应用式（I）的化合物，特别是针对C-Met酪氨酸激酶介导的疾病；应用式（I）的化合物制造治疗此类疾病的药物；包括式（I）的化合物的制药组合物，可以选择与组合伙伴一起使用；制备式（I）的化合物的过程。
• US8629144B2
  申请人：——

  公开号：US8629144B2

  公开（公告）日：2014-01-14
• US8822468B2
  申请人：——

  公开号：US8822468B2

  公开（公告）日：2014-09-02