Analgin | 129-89-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Analgin
• 英文别名: sulfamipyrine；sodium ((1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)amino)methanesulfinate；Melubrin；(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-ylamino)-methanesulfonic acid ; sodium salt；(1,5-Dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-ylamino)-methansulfonsaeure; Natriumsalz；Sulfamidopyrine sodium；sodium;[(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)amino]methanesulfonate
• CAS: 129-89-5
• 化学式: C₁₂H₁₄N₃O₄S*Na
• 分子量: 319.317
• InChiKey: ZFDPAZDODACYOG-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  >195°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

Sulfamidopyrine（Melaminsulfone）钠盐是一种活性化合物，可用于分析研究。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  水 、 Analgin 生成 4-氨基安替比林 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid
  参考文献：
  名称：

  Tiffeneau, Chemisches Zentralblatt, 1914, vol. 85, # I, p. 1368

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 4-氨基安替比林 在 水 、 sodium hydrogensulfite 作用下， 生成 Analgin
  参考文献：
  名称：

  Hoechster Farbwerke, 1912, vol. 53, p. 336

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Technology for the Preparation of Microparticles
  申请人：Malakhov Michael

  公开号：US20090098207A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Microspheres are produced by contacting a solution of a macromolecule or small molecule in a solvent with an antisolvent and a counterion, and chilling the solution. The microspheres are useful for preparing pharmaceuticals, nutraceuticals, cosmetic products and the like of defined dimensions.

  微球是通过将溶液中的大分子或小分子与抗溶剂和对离子接触，并冷却溶液而制备的。这些微球可用于制备具有明确定义尺寸的药物、营养保健品、化妆品等产品。
• Compositions and methods to effect the release profile in the transdermal administration of active agents
  申请人：——

  公开号：US20020004065A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  Compositions and methods for the transdermal delivery of active agents up to a period of seven days or more at substantially a zero-order release rate comprising a pharmaceutically acceptable adhesive matrix and a polymeric plastic material that provides a release rate regulating effect on the active agents.

  本发明涉及一种用于经皮递送活性药剂的组合物和方法，该组合物和方法能够在持续时间为七天或更长时间内以几乎零阶释放速率递送活性药剂，包括一种药学上可接受的粘合基质和一种聚合物塑料材料，该聚合物塑料材料对活性药剂具有释放速率调节作用。
• Discovery of GPX4 inhibitors through FP-based high-throughput screening
  作者：Yu Cao、Bin Wu、Ying Xu、Mingchen Wang、Xinyu Wu、Xiaochen Liang、Jin Lin、Zhihai Li、Hua Lin、Cheng Luo、Shijie Chen

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.116044

  日期：2024.2

  species (ROS). So far, all existing GPX4 inhibitors covalently bind to GPX4 via a reactive alkyl chloride moiety or masked nitrile-oxide electrophiles with poor selectivity and pharmacokinetic properties and most were obtained by cell phenotype-based screening. Lacking of effective high-throughput screening methods for GPX4 protein limits the discovery of GPX4 inhibitors. Here, we report a fluorescence polarization

  铁死亡是一种非凋亡细胞死亡形式，由磷脂氢过氧化物谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 调节，GPX4 是一种在活性位点具有硒代半胱氨酸残基 (sec) 的硒蛋白。 GPX4 是癌细胞在铁死亡治疗抵抗条件下的一个有前途的靶标，它可以降低脂质活性氧 (ROS) 的水平。迄今为止，所有现有的 GPX4 抑制剂均通过反应性烷基氯部分或掩蔽的氧化腈亲电子试剂与 GPX4 共价结合，选择性和药代动力学特性较差，并且大多数是通过基于细胞表型的筛选获得的。缺乏有效的GPX4蛋白高通量筛选方法限制了GPX4抑制剂的发现。在这里，我们报告了基于荧光偏振 (FP) 的 GPX4-U46C-C10A-C66A体外高通量筛选 (HTS) 测定，并发现我们内部化合物库中的安乃近钠可抑制 GPX4-U46C-C10A-C66A 酶活动。构效关系 (SAR) 证明了磺酰基对安乃近钠和 GPX4-U46C-C10A-C66A之间相互作用的重要性。我们的
• Medical implant
  申请人：Boston Scientific Limited

  公开号：EP1803415A1

  公开（公告）日：2007-07-04

  A medical assembly includes an implant and an envelope at least partially enclosing a portion of the implant. The envelope may include a tongue to protect the implant, a scaffold to provide integrity to the envelope, a tab access to ease envelope withdrawal, and/or one or more discontinuities to ease envelope withdrawal.

  一种医疗组件包括植入体和至少部分封闭植入体部分的包膜。包膜可包括保护植入体的舌片、为包膜提供完整性的支架、便于抽出包膜的卡口和/或便于抽出包膜的一个或多个不连续面。
• Breakthrough Pain Management
  申请人：LAB International SRL

  公开号：EP1964564A1

  公开（公告）日：2008-09-03

  The present invention is directed to a powdered formulation comprising an analgesic, preferably fentanyl, for use in pulmonary inhalation administration for the rapid analgesic titration of pain, in particular breakthrough pain. Upon administration, the powdered formulation is able to provide a narrower titration range in patients suffering from pain, as well as effective analgesic amounts of fentanyl in a shorter time and at lower dose levels of administered fentanyl when compared to fentanyl administered by an oral transmucosal route.

  本发明涉及一种粉末状制剂，包含一种镇痛剂，优选芬太尼，用于肺部吸入给药，以快速滴定镇痛剂，特别是突破性疼痛。与通过口腔黏膜给药途径给药的芬太尼相比，本发明的粉末制剂在给药后能够为疼痛患者提供更窄的滴定范围，并能在更短的时间内以更低的芬太尼剂量水平提供有效的芬太尼镇痛量。