linoleic acid 2-hydroxyethyl ester | 118675-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: linoleic acid 2-hydroxyethyl ester
• 英文别名: Ethylene glycol linoleate；2-hydroxyethyl (9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoate
• CAS: 118675-23-3
• 化学式: C₂₀H₃₆O₃
• 分子量: 324.504
• InChiKey: KKNRLFRQWDXUQD-HZJYTTRNSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.8±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.9182 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  linoleic acid 2-hydroxyethyl ester 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 66.5h， 生成 (9Z,9'Z,12Z,12'Z)-((5-(((3-(dimethylamino)propanoyl)oxy)methyl)-1,3-phenylene)bis(oxy))bis(ethane-2,1-diyl) bis(octadeca-9,12-dienoate)
  参考文献：
  名称：

  [EN] LIPIDS AND LIPID COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  [FR] LIPIDES ET COMPOSITIONS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION DE PRINCIPES ACTIFS

  摘要：

  这项发明提供了一个式(I)的化合物，或其药用可接受的盐，其中R1-R4、L和X在此处被定义。式(I)的化合物及其药用可接受的盐是在将生物活性剂传递给细胞和组织中时有用的阳离子脂质。

  公开号：

  WO2014136086A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸二聚物 、 乙二醇 在 对甲苯磺酸 作用下， 生成 linoleic acid 2-hydroxyethyl ester
  参考文献：
  名称：

  卡巴他赛-脂肪酸偶联物及其纳米制剂

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，涉及一种抗肿瘤药物卡巴他赛‑脂肪酸偶联物及其制备方法和用途，还涉及所述卡巴他赛‑脂肪酸偶联物的纳米制剂及其应用。所述的脂肪酸为油酸或亚油酸。本发明所述的卡巴他赛‑脂肪酸偶联物中，卡巴他赛的羟基与油酸或亚油酸的羧基通过二硫键相连。卡巴他赛‑亚油酸偶联物或卡巴他赛‑油酸偶联物可以自组装成纳米粒，该制剂制备工艺简单，易于产业化；能够实现肿瘤部位细胞内环境的敏感性释药，抗肿瘤细胞活性更强、体内药动学性质更佳；最为重要的是该纳米制剂在呈现出更强的体内抑制肿瘤活性的同时，体现出了更为优异的制剂体内安全性效果。

  公开号：

  CN114129735A

文献信息

• 二硫键桥连的多西他赛-脂肪酸前药及其自组装纳米粒
  申请人：苏州裕泰医药科技有限公司

  公开号：CN112604002A

  公开（公告）日：2021-04-06

  本发明设计并合成了一系列还原敏感的二硫键桥连的多西他赛‑脂肪酸前药，这一系列的前药均能通过一步纳沉淀法自组装成纳米递药系统。该纳米递药系统具备以下几种优势：将多西他赛制备成二硫键连接的前药，降低了多西他赛母药的系统毒性，并且能够在肿瘤细胞内的高还原环境下特异性释放母药，实现增效减毒的效果；载药量高，且避免了毒性较大的增溶剂的使用，有望提高患者的耐受性和依从性；通过一步纳米沉淀法制备，制备工艺简单，易于规模化生产；纳米粒粒径小且均匀，易于通过EPR效应富集于肿瘤部位；易于表面修饰，可以通过PEG等修饰以减慢网状内皮系统的清除。
• LIPIDS AND LIPID COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS
  申请人：BARYZA Jeremy Lee

  公开号：US20140303232A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 -R 4 , L and X are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

  本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1-R4、L和X在此定义。式(I)的化合物和其药学上可接受的盐是阳离子脂质，可用于将生物活性剂传递到细胞和组织中。
• Incorporation of desired groups into polymers, the polymers so produced, and compositions containing them
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0442653A2

  公开（公告）日：1991-08-21

  Process for making a polymer with desired groups Y comprising reacting a precursor polymer having carbon- or nitrogen-bound -NH₂ and/or -NH- groups with at least one compound having a single enolic carbonyl group and at least one group Y. Also the polymer itself and a composition containing it.

  制造具有所需基团 Y 的聚合物的工艺，包括使具有与碳或氮结合的 -NH₂ 和/或 -NH- 基团的聚合物前体与至少一种具有单个烯醇羰基和至少一个基团 Y 的化合物反应。
• SOLID SOLUTION COMPOSITIONS
  申请人：InFirst Healthcare Limited

  公开号：EP3795141A1

  公开（公告）日：2021-03-24

  The present specification discloses pharmaceutical compositions, methods of preparing such pharmaceutical compositions, and methods and uses of treating a severe pain in an individual using such pharmaceutical compositions.

  本说明书公开了药物组合物、制备此类药物组合物的方法以及使用此类药物组合物治疗个人剧烈疼痛的方法和用途。
• Solid solution compositions and use in chronic inflammation
  申请人：Infirst Healthcare Limited

  公开号：US10154975B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present specification discloses pharmaceutical compositions, methods of preparing such pharmaceutical compositions, and methods and uses of treating a chronic inflammation and/or an inflammatory disease in an individual using such pharmaceutical compositions.

  本说明书公开了药物组合物、制备此类药物组合物的方法以及使用此类药物组合物治疗慢性炎症和/或炎症性疾病的方法和用途。