clopidogrel camphorsulfonate | 909279-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: clopidogrel camphorsulfonate
• 英文别名: (7,7-dimethyl-2-oxo-1-bicyclo[2.2.1]heptanyl)methanesulfonic acid;methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
• CAS: 909279-85-2
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄S*C₁₆H₁₆ClNO₂S
• 分子量: 554.128
• InChiKey: XEENARPWPCQXST-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.94
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  clopidogrel camphorsulfonate 在 sodium hydroxide 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  Clopidogrel base suitable for pharmaceutical formulation and preparation thereof

  摘要：

  提供适用于制药配方的氯吡格雷基础物质，以及其制备方法。

  公开号：

  US20060223845A1
• 作为产物：
  描述：

  氯吡格雷 、 camphor-10-sulfonic acid 以 丙酮 为溶剂， 反应 16.0h， 以222 g的产率得到clopidogrel camphorsulfonate
  参考文献：
  名称：

  硫酸氢氯吡格雷及其中间体N-(2-噻吩乙基）亚甲胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺的制备方法，所述中间体的合成方法包括以2‑噻吩乙胺和多聚甲醛为原料进行Eschweiler‑Clarke甲基化反应制得所述N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺。本发明同时提供了制备硫酸氢氯吡格雷的方法。本发明所提供的合成方法经一步合成所需的固体产物(N‑(2‑噻吩乙基)亚甲胺)，合成方法简单，直接得到合格的固体化合物，节省时间和原料成本，便于储存和运输，且纯度好，收率高，适合工业化生产。

  公开号：

  CN112759575B

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF CRYSTALLINE FORM I OF CLOPIDOGREL BISULFATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LA FORME CRISTALLINE I DU BISULFATE DE CLOPIDOGREL
  申请人：RPG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2011125069A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The present invention relates to process for preparation of crystalline Form I of clopidogrel bisulfate comprising steps of preparing clear solution of clopidogrel free base in ethyl acetate, which is cooled to a temperature varying from about -7 to about - 10°C and reacted with concentrated sulphuric acid while maintaining said temperature, thereafter slowly warmed to room temperature, and then heated to reflux, which on cooling to room temperature, filtration, washing and vacuum drying results in crystalline Form 1 of clopidogrel bisulfate.

  本发明涉及一种制备氯吡格雷双硫酸盐I型晶体的方法，包括以下步骤：在乙酸乙酯中制备氯吡格雷游离碱的清晰溶液，将其冷却至约-7°C至约-10°C，并在保持该温度的同时与浓硫酸反应，随后缓慢升温至室温，然后加热至沸腾，冷却至室温后，进行过滤、洗涤和真空干燥，得到氯吡格雷双硫酸盐I型晶体。
• Process for making crystalline form I of clopidogrel hydrogen sulphate
  申请人：Sajja Eswaraiah

  公开号：US20060205766A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  A process for preparation of crystalline Form I of clopidogrel hydrogen sulphate, that include separating the crystalline Form I of clopidogrel hydrogen sulphate from a solution of clopidogrel freebase in a solvent, which is 2-propanol or 2-butanol is provided.

  提供一种制备氢硫酸氯吡格雷晶型I的方法，包括从溶液中分离氢硫酸氯吡格雷晶型I，所述溶液是氯吡格雷游离碱在溶剂（2-丙醇或2-丁醇）中的溶液。
• 一种硫酸氢氯吡格雷晶型II制备方法
  申请人：常州制药厂有限公司

  公开号：CN107163060B

  公开（公告）日：2021-03-02

  本发明提供一种收率高、适合工业化生产制备稳定性好的硫酸氢氯吡格雷晶型Ⅱ的方法。本方法以酯类为溶剂，溶剂里面加入少量的低级醇，通过严格控制溶剂中水份的含量，来稳定的生产硫酸氢氯吡格雷晶型Ⅱ。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE POLYMORPHIC FORM I<br/>[FR] PROCEDES POUR LA PREPARATION DE CLOPIDOGREL HYDROGENOSULFATE DE FORME POLYMORPHE I
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2005100364A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Processes for the preparation of clopidogrel hydrogen sulfate of polymorphic form I are described which include use of specific solvents and process measures to avoid formation of undesired by-products.

  描述了制备多形态I型氢硫酸氯吡格雷的工艺过程，其中包括使用特定溶剂和工艺措施以避免产生不良副产物。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF S-CLOPIDOGREL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE S-CLOPIDOGREL
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2010046476A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  A process for the preparation of (S) - Clopidogrel free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof by the racemization of the undesired (R) - Clopidogrel in the presence of a suitable base followed by resolution with camphor sulfonate salt and further treatment with an inorganic acid to yield the title compound.

  一种制备(S)-氯吡格雷自由碱或其药用可接受盐的方法，包括在适当碱的存在下对不需要的(R)-氯吡格雷进行消旋，然后用樟脑磺酸盐进行拆分，并进一步用无机酸处理以得到所需化合物。