clopidogrel hydroiodide | 749251-52-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: clopidogrel hydroiodide
• 英文别名: methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;hydroiodide
• CAS: 749251-52-3
• 化学式: C₁₆H₁₆ClNO₂S*HI
• 分子量: 449.74
• InChiKey: ZUXPSUDCADKZET-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.29
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氢碘酸 、 氯吡格雷 以 乙醚 为溶剂， 以50.07%的产率得到clopidogrel hydroiodide
  参考文献：
  名称：

  WO2004/74215

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING CLOPIDOGREL COMPOSITIONS<br/>[FR] PROCEDE PERMETTANT DE PREPARER DES COMPOSITIONS DE CLOPIDOGREL
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2005048992A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  This invention provides a composition suitable for oral administration comprising clopidogrel in pharmaceutically acceptable salt form which composition comprises : a polymer coating selected from a polyvinyl acetate or a polyvinyl alcohol, and a hydrophobic component comprising a hydrogenated vegetable oil, wherein the salt is selected from mesylate, hydrobromide, hydroiodide and hydrochloride, and wherein the clopidogrel is in the form of coated particles, granules or agglomerates. In another aspect, the invention provides a process for preparing tablets comprising clopidogrel in pharmaceutically acceptable salt form which process comprises a) compacting the clopidrogrel with anhydrous or substantially anhydrous components so as to form aggregates, b) breaking down the aggregates so as to form granules or particles, c) optionally mixing the granules or particles with at least one further component, and d) compacting or compressing the granules or particles thus formed into tablets, wherein the clopidogrel is used in mesylate, hydrobromide, hydroiodide, or hydrochloride form, and the process further comprises mixing a moisture scavenger with the aggregates, granules or particles. A granule- or particle-coating step may be included after step b) or step c) when present and before step d).

  该发明提供了一种适用于口服的组合物，包括以药用可接受盐形式存在的氯吡格雷，该组合物包括：选择自聚乙醇醋酸酯或聚乙烯醇的聚合物涂层，以及包含氢化植物油的疏水成分，其中所述盐被选择自甲磺酸盐、溴化氢盐、碘化氢盐和盐酸盐，氯吡格雷以涂覆颗粒、颗粒或聚集物的形式存在。在另一个方面，该发明提供了一种制备含有氯吡格雷的药用可接受盐形式的片剂的工艺，该工艺包括a)将氯吡格雷与无水或基本无水成分压实以形成聚集物，b)破碎聚集物以形成颗粒或颗粒，c)可选地将颗粒或颗粒与至少一种进一步成分混合，d)将形成的颗粒或颗粒压实或压缩成片剂，其中氯吡格雷以甲磺酸盐、溴化氢盐、碘化氢盐或盐酸盐形式使用，该工艺进一步包括将吸湿剂与聚集物、颗粒或颗粒混合。在步骤b)或步骤c)之后且在步骤d)之前，可以包括颗粒或颗粒涂层步骤。
• PROCESS FOR PREPARATION OF CLOPIDOGREL, ITS SALTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Nadkarni, Sunil Sadanand

  公开号：EP1606231A1

  公开（公告）日：2005-12-21
• PROCESS FOR PREPARING CLOPIDOGREL COMPOSITIONS
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：EP1682096A1

  公开（公告）日：2006-07-26
• MODIFIED RELEASE CLOPIDOGREL FORMULATION
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：EP2001449A2

  公开（公告）日：2008-12-17
• SOLID ORAL DOSAGE FORM CONTAINING ANTI-PLATELET AGENT CLOPIDOGREL AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Pharmathen S.A.

  公开号：EP2303233A1

  公开（公告）日：2011-04-06