A003410880 | 1310720-65-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: A003410880
• 英文别名: tert-butyl (4S)-4-[(5-formyl-2-methoxyphenyl)carbamoyl]-2,2-dimethyl-1,3-oxazolidine-3-carboxylate
• CAS: 1310720-65-0
• 化学式: C₁₉H₂₆N₂O₆
• 分子量: 378.425
• InChiKey: LBXJRIWRWDYKLR-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  A003410880 、 三苯基-(3,4,5-三甲氧基-苄基)-溴化膦 在 sodium hydroxide 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以69%的产率得到tert-butyl (4S)-4-[[2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]carbamoyl]-2,2-dimethyl-1,3-oxazolidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  COMBRETASTATIN DERIVATIVE PREPARATION METHOD

  摘要：

  本发明涉及一种制备联苯杀素衍生物(I)或(II)的方法，该方法包括以下步骤：将三芳基（3,4,5-三甲氧基苯基）膦酸鹽P3(III)，其中Ar代表从苯基或噻吩基中选择的芳基基团，与具有式(IV)或P′2具有式(V)的P2分别反应，以分别获得化合物P4或P′4，其具有式(VI)和式(VII)；然后，在酸和/或碱的存在下进行去保护步骤，经过可选的纯化步骤后，具有P4或P′4的化合物可导致具有式(I)或(II)的化合物。

  公开号：

  US20120302759A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-Boc-2,2-二甲基噁唑烷-4-甲酸 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 A003410880
  参考文献：
  名称：

  COMBRETASTATIN DERIVATIVE PREPARATION METHOD

  摘要：

  本发明涉及一种制备联苯杀素衍生物(I)或(II)的方法，该方法包括以下步骤：将三芳基（3,4,5-三甲氧基苯基）膦酸鹽P3(III)，其中Ar代表从苯基或噻吩基中选择的芳基基团，与具有式(IV)或P′2具有式(V)的P2分别反应，以分别获得化合物P4或P′4，其具有式(VI)和式(VII)；然后，在酸和/或碱的存在下进行去保护步骤，经过可选的纯化步骤后，具有P4或P′4的化合物可导致具有式(I)或(II)的化合物。

  公开号：

  US20120302759A1

文献信息

• COMBRETASTATIN DERIVATIVE PREPARATION METHOD
  申请人：BESSE Pascal

  公开号：US20120302759A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The invention relates to a method for preparing a combretastatin derivative (I) or (II), said method including the following steps: triaryl(3,4,5-trimethoxybenzyl)phosphonium halide P 3 (III), wherein Ar denotes an aryl group selected from among phenyl or thienyl, is reacted with P 2 having formula (IV) or P′ 2 having formula (V) so as to respectively obtain the compound P 4 or P′ 4 , which have formulas (VI) and (VII), respectively; then, during a step for deprotection in the presence of an acid and/or a base, the compound having P 4 or P′ 4 leads, after an optional purification step, to the compound having formula (I) or (II).

  本发明涉及一种制备联苯杀素衍生物(I)或(II)的方法，该方法包括以下步骤：将三芳基（3,4,5-三甲氧基苯基）膦酸鹽P3(III)，其中Ar代表从苯基或噻吩基中选择的芳基基团，与具有式(IV)或P′2具有式(V)的P2分别反应，以分别获得化合物P4或P′4，其具有式(VI)和式(VII)；然后，在酸和/或碱的存在下进行去保护步骤，经过可选的纯化步骤后，具有P4或P′4的化合物可导致具有式(I)或(II)的化合物。