1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxypyridin-2(1H)-one | 1303512-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxypyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxypyridin-2-one
• CAS: 1303512-01-7
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO₂
• 分子量: 235.67
• InChiKey: WFROSYVMUUJSPL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  453.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.421±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxypyridin-2(1H)-one 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 73.5h， 生成 tert-butyI 4-{[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了一种可以稳定缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）和缺氧诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。本文还披露了包含所述化合物的一种或多种药物组合物。此外，还披露了一种用于刺激哺乳动物细胞免疫应答的方法，例如增加吞噬作用，延长吞噬细胞（包括角质细胞、中性粒细胞等）的寿命。因此，所披露的化合物提供了治疗与机体免疫应答相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110110961A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(tert-butyldimethylsilanyloxy)-1-(4-chlorobenzyl)-1H-pyridin-2-one 生成 1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxypyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本文揭示了一些能够稳定住氧化诱导因子-1α（HIF-1α）以及氧化诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。还揭示了包含所述化合物中的一个或多个的药物组合物。此外，还揭示了一种在哺乳动物中刺激细胞免疫反应的方法，例如增加吞噬作用，例如延长吞噬细胞的寿命，包括角质细胞、中性粒细胞等。因此，所述化合物提供了治疗与身体免疫反应相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110110961A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING N-BENZYL-3-HYDROXY-4-SUBSTITUTED-PYRIDIN-2-(1H)-ONES
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US20150232425A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  Disclosed herein is a process for preparing N-benzyl-3-hydroxypyridin-2-(1H)-ones that are substituted at the pyridine ring 4-position with a 4-carbamoylpiperazin-1-yl moiety.

  本文揭示了一种制备在吡啶环4位上用4-氨基甲酰哌嗪-1-基取代的N-苄基-3-羟基吡啶-2-(1H)-酮的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING COLITIS
  申请人：Gardner Joseph H.

  公开号：US20110112055A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定性结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• Compositions and methods for treating colitis
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US08309537B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定型结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• METHODS FOR INCREASING THE STABILIZATION OF HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-1 ALPHA
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20110111058A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α.

  本文披露了控制缺氧诱导转录因子1α（HIF-1α）活性及与之相关的疾病、病症或综合症的方法，包括周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等。此外，还披露了含有HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的药物组合物，可用于治疗与HIF-1α活性相关的疾病、病症和/或综合症。
• Prolyl hydroxylase inhibitors
  申请人：Gardner Joseph H.

  公开号：US08536181B2

  公开（公告）日：2013-09-17

  Disclosed herein are prolyl hydroxylase inhibitors that can stabilize hypoxia inducible factor-1 alpha (HIF-1α), as well as hypoxia inducible factor-2 (HIF-2). Also disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising one or more of the disclosed compounds. Yet further disclosed are methods for stimulating the cellular immune response in a mammal such as increasing phagocytosis, for example, prolonging the life of phagocytes, inter alia, kerotyiocytes, neutrophils. As such the disclosed compounds provide methods for treating diseases that relate to the body's immune response.

  本文披露了一种可以稳定缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）以及缺氧诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。本文还披露了包含所述化合物中的一个或多个的制药组合物。此外，本文还披露了一种刺激哺乳动物细胞免疫反应的方法，例如增加吞噬作用，延长吞噬细胞（如角质细胞、中性粒细胞）的寿命等。因此，所披露的化合物提供了治疗与机体免疫反应相关疾病的方法。