tert-butyI 4-{[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate hydrochloride | 1303513-80-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyI 4-{[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate hydrochloride
• 英文别名: tert-butyl 4-((1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate hydrochloride；tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxo-4-pyridyl]methyl]piperazine-1-carboxylate hydrochloride；Izilendustat hydrochloride；tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 1303513-80-5
• 化学式: C₂₂H₂₈ClN₃O₄*ClH
• 分子量: 470.396
• InChiKey: ZDGXMSCMXBTSPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.73
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-哌嗪 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 73.5h， 生成 tert-butyI 4-{[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了一种可以稳定缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）和缺氧诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。本文还披露了包含所述化合物的一种或多种药物组合物。此外，还披露了一种用于刺激哺乳动物细胞免疫应答的方法，例如增加吞噬作用，延长吞噬细胞（包括角质细胞、中性粒细胞等）的寿命。因此，所披露的化合物提供了治疗与机体免疫应答相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110110961A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：GB004 INC

  公开号：WO2021119033A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  Pharmaceutical compositions are provided containing tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, more particularly to certain orally deliverable immediate release solid pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable salt of tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate and orally deliverable delayed release solid pharmaceutical compositions containing tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate or a pharmaceutically acceptable salt of. Also provided are methods and uses related to said compositions, as well as processes for the preparation of said compositions, and certain dosage regimens for the administration thereof.

  提供了含有tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate或其药学上可接受的盐的制药组合物，更具体地说，提供了某些口服即时释放固体制剂，其中包含tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate的药学上可接受的盐，以及含有tert-butyI-[1-(4-chlorobenzyl)-3-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl]methyl}piperazine-1-carboxylate或其药学上可接受的盐的口服延迟释放固体制剂。还提供了与该组合物相关的方法和用途，以及制备该组合物的过程和用于其管理的某些剂量方案。