2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide | 73148-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide
• 英文别名: 3,4-Dihydroxy-phenylalanin-amid；DL-Dopa-NH2
• CAS: 73148-96-6
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃
• 分子量: 196.206
• InChiKey: DXOJUCNAHCVBRU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  502.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.396±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide 在 硫酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide sulfuric salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING LEVODOPA AMIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES DÉRIVÉS D'AMIDE DE LÉVODOPA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  提供了包含左旋多巴酰胺衍生物和一价、二价和/或三价酸的配方，在室温下至少稳定24小时。

  公开号：

  WO2020178810A1
• 作为产物：
  描述：

  DL-3-(3,4-二羟苯基)丙氨酸 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 111.0h， 生成 2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  Brunner; Kroiss; Schmidt, European Journal of Medicinal Chemistry, 1986, vol. 21, # 4, p. 333 - 338

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE SALT FORMS OF LEVODOPA AMIDE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] FORMES DE SEL CRISTALLIN D'AMIDE DE LÉVODOPA ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038637A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The present disclosure discloses various salts of levodopa amide, and crystalline forms thereof, and pharmaceutical compositions comprising the salts or crystalline forms, which are useful in treatment of diseases or disorders characterized by neurodegeneration and/or reduced levels of brain dopamine such as Parkinson's disease.

  本公开揭示了左旋多巴酰胺的各种盐及其晶体形式，以及包含这些盐或晶体形式的药物组合物，这些药物组合物在治疗以神经退行性和/或大脑多巴胺水平降低为特征的疾病或障碍，如帕金森病中非常有用。
• [EN] CRYSTALLINE LEVODOPA AMIDE FREE BASE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] BASE LIBRE D'AMIDE DE LÉVODOPA CRISTALLIN ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038639A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  A crystalline levodopa amide free base and a process of making it are provided. Particularly, a substantially pure crystalline levodopa amide free base is disclosed, suitable for the preparation of pharmaceutical compositions for treatment of diseases or disorders characterized by neurodegeneration and/or reduced levels of brain dopamine such as Parkinson's disease.

  本发明提供了一种晶体左旋多巴酰胺游离基及其制造方法。特别地，本发明揭示了一种适用于制备用于治疗神经退行性疾病或症状，如帕金森病等，其特征为神经退化和/或脑多巴胺水平降低的制药组合物的显著纯净的晶体左旋多巴酰胺游离基。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPAMIDE FREE BASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BASE LIBRE DE LÉVODOPAMIDE PURIFIÉE
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2020035853A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Disclosed herein, in part, are processes making and purifying L-dopamide free base, such as purified pharmaceutically acceptable L-dopamide free base substantially free of L-dopa. Such processes are useful for providing L-dopamide for the treatment of neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease.

  本文部分披露了制备和纯化L-多巴胺自由基的过程，例如纯化的药用可接受的L-多巴胺自由基，基本上不含L-多巴胺。这些过程对于提供L-多巴胺治疗神经退行性疾病如帕金森病是有用的。
• [EN] L-DOPA AND/OR DOPA DECARBOXYLSE INHIBITORS CONJUGATED TO SUGAR FOR THE TREATMENT OF DOPAMINE-RESPONSIVE DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L-DOPA ET/OU DOPA-DÉCARBOXYLASE CONJUGUÉS AU SUCRE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES SENSIBLES À LA DOPAMINE
  申请人：B G NEGEV TECHNOLOGIES AND APPLICATIONS LTD AT BEN GURION UNIV

  公开号：WO2020115753A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present invention provides conjugates comprising a sugar such as mannitol and one or more L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitors including, inter alia, L- DOPA, carbidopa, benserazide, or a combination thereof, wherein the sugar is conjugated to the carboxyl group of the L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitor/ s) via a hydroxyl group of the sugar. The present invention further provides related pharmaceutical compositions and methods of producing the conjugates, as well as methods of use for treating medical disorders responsive to dopamininergic stimulation such as movement disorders including, inter alia, Parkinson's Disease.

  本发明提供了共轭物，包括糖，例如甘露醇和一个或多个L-DOPA和/或DOPA脱羧酶抑制剂，包括但不限于L-DOPA，卡比多巴，苯丝肼或其组合物，其中糖通过糖的羟基与L-DOPA和/或DOPA脱羧酶抑制剂的羧基结合。本发明还提供相关的制药组合物和制备共轭物的方法，以及用于治疗对多巴胺能刺激有反应的医疗疾病的使用方法，例如运动障碍，包括但不限于帕金森病。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPA AMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMIDE DE LÉVODOPA PURIFIÉ
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038638A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  Disclosed herein, in part, are processes of large scale purification of a L- dopamide pharmaceutically acceptable salt and processes of making a purified pharmaceutically acceptable L-dopamide and pharmaceutically acceptable L-dopamide salts substantially free of L-dopa. Such processes are useful for providing L-dopamide for the treatment of neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease.

  本文揭示了大规模纯化L-多巴胺药用盐的过程，以及制备纯化的药用L-多巴胺和基本上不含L-多巴的药用L-多巴胺盐的过程。这些过程对于提供用于治疗神经退行性疾病如帕金森病的L-多巴胺是有用的。