N3,N6-di(tert-butoxycarbonyl)-3,6-diazaoctane-1,8-diol | 167407-91-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N3,N6-di(tert-butoxycarbonyl)-3,6-diazaoctane-1,8-diol
• 英文别名: N,N-t-butoxycarbonyl-3,6-diaza-1,8-octanediol；N,N'-di-tert-butyloxycarbonyl-N,N'-bis(2-hydroxyethyl)ethylenediamine；3,6-Diazaoctane-1,8-diol, 3,6-bis(t-butoxycarbonyl)-；tert-butyl N-(2-hydroxyethyl)-N-[2-[2-hydroxyethyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]ethyl]carbamate
• CAS: 167407-91-2
• 化学式: C₁₆H₃₂N₂O₆
• 分子量: 348.44
• InChiKey: BXCLXPHDWFBBQF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  469.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.126±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  99.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N3,N6-di(tert-butoxycarbonyl)-3,6-diazaoctane-1,8-diol 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以49%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种大环环硫酸酯及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明涉及一种新型大环环硫酸酯及其制备方法与应用。新型大环环硫酸酯包括大环环亚环硫酸酯和大环环硫酸酯，结构分别如式Ⅰ和Ⅱ所示，X、Y分别或共同为成环最短链上总原子数在4以上的烷烃、烯烃、氧杂烷烃、硫杂烷烃或氮杂烷烃等。通过二氯亚砜在碱的作用下对长链二醇类化合物环化得到大环环亚硫酸酯，随后在金属催化下通过氧化得到大环环硫酸酯，再通过开环反应可得到各种长链二醇的衍生物。本发明的大环环硫酸酯结构新颖，可作为重要的有机合成中间体，且原料来源丰富、价格低廉，制备条件温和、产率高、易操作，能简化大量化工原料和医药中间体的合成途径，有重要的应用前景。

  公开号：

  CN103613576B
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-双(2-羟乙基)乙二胺 、 二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N3,N6-di(tert-butoxycarbonyl)-3,6-diazaoctane-1,8-diol
  参考文献：
  名称：

  通过迈克尔加成聚合反应改善血清耐受性的低分子量PEI基聚阳离子基因载体

  摘要：

  通过迈克尔加成反应，从低分子量PEI合成一系列聚阳离子基因传递载体，并将化合物与各种杂原子组成连接。琼脂糖凝胶电泳结果表明，这些聚合物可以很好地凝聚质粒DNA，并可以保护DNA不受核酸酶降解。所形成的对血清稳定的多链体具有均匀的球形纳米颗粒，其适当大小约为200–350 nm，ζ电位约为+40 mV。体外实验表明，与25 KDa PEI相比，这些聚合物具有更低的细胞毒性和更高的转染效率。此外，标题材料表现出优异的血清耐受性。在存在10％血清的情况下，获得的转染效率是PEI的19倍，即使血清浓度增加到40％以上，也没有观察到TE的明显降低。流式细胞术和共聚焦显微镜研究也证明了该材料具有良好的血清耐受性。

  DOI：

  10.1016/j.polymer.2015.03.070

文献信息

• [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF AMPHIPHILIC NITROGEN CONTAINING IMIDAZOLINIUM DERIVATIVE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOLINIUM AMPHIPHILES AZOTÉS
  申请人：JUVARIS BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010126978A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The disclosure provides new methods for preparing nitrogen -containing amphiphiles and their use in the preparation of liposomes and other lipid-containing carriers of pharmaceutical substances, including nucleic acids used in gene therapy. formule (I)

  该公开提供了制备含氮两性分子的新方法，以及它们在制备脂质体和其他含有药物物质的载体（包括基因治疗中使用的核酸）中的应用。公式（I）
• Macrocyclic polyaza dichelates linked through ring nitrogens via an
  申请人：Nycomed Salutar

  公开号：US05650133A1

  公开（公告）日：1997-07-22

  This invention relates to dichelants, in particular compounds having two macrocyclic chelant groups linked by a bridge containing an ester or amide bond, especially compounds of formula Vb ##STR1## (wherein each X which may be the same or different is NZ, O or S, at least two Xs being NZ; each Z is a group R.sup.1 or a group CR.sup.1.sub.2 Y, at least one Z, and preferably 2 or 3 Zs, on each macrocyclic ring being a group CR.sup.1.sub.2 Y; each Y is a group CO.sub.2 H, PO.sub.3 H, SO.sub.3 H, CONR.sup.1.sub.2, CON(OR.sup.1)R.sup.1, CNS or CONR.sup.1 NR.sup.1.sub.2, preferably COOH; m is 0 or 1 or 2, preferably 1; each n is 2 or 3, preferably 2; q is 1 or 2, preferably 1; each R.sup.1 which may be the same or different is a hydrogen atom or an alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy and/or alkoxy groups; and D is a bridging group having a molecular weight of less than 1000, preferably less than 500, joining two macrocyclic rings via at least one amide or ester bond) and salts and metal chelates thereof.

  本发明涉及二螯合剂，特别是含有两个大环螯合基团的化合物，这些基团通过含有酯或酰胺键的桥连接，特别是公式Vb的化合物：##STR1## （其中每个X可能相同或不同，为NZ，O或S，至少两个X为NZ；每个Z为R.sup.1基团或CR.sup.1.sub.2Y基团，每个大环上至少一个Z，最好是2或3个Z为CR.sup.1.sub.2Y基团；每个Y为CO.sub.2H，PO.sub.3H，SO.sub.3H，CONR.sup.1.sub.2，CON（OR.sup.1）R.sup.1，CNS或CONR.sup.1NR.sup.1.sub.2基团，最好是COOH；m为0或1或2，最好为1；每个n为2或3，最好为2；q为1或2，最好为1；每个R.sup.1可能相同或不同，为氢原子或烷基基团，可选地被一个或多个羟基和/或烷氧基取代；D为桥连基团，其分子量小于1000，最好小于500，通过至少一个酰胺或酯键连接两个大环环）。以及其盐和金属螯合物。
• Dichelants
  申请人：Nycomed Salutar, Inc.

  公开号：US05972307A1

  公开（公告）日：1999-10-26

  This invention relates to dichelants, in particular compounds having two macrocyclic chelant groups linked by a bridge containing an ester or amide bond, especially compounds of formula Vb ##STR1## (wherein each X which may be the same or different is NZ, O or S, at least two Xs being NZ; each Z is a group R.sup.1 or a group CR.sup.1.sub.2 Y, at least one Z, and preferably 2 or 3 Zs, on each macrocyclic ring being a group CR.sup.1.sub.2 Y; each Y is a group CO.sub.2 H, PO.sub.3 H, SO.sub.3 H, CONR.sup.1.sub.2, CON(OR.sup.1)R.sup.1, CNS or CONR.sup.1 NR.sup.1.sub.2, preferably COOH; m is 0 or 1 or 2, preferably 1; each n is 2 or 3, preferably 2; q is 1 or 2, preferably 1; each R.sup.1 which may be the same or different is a hydrogen atom or an alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy and/or alkoxy groups; and D is a bridging group having a molecular weight of less than 1000, preferably less than 500, joining two macrocyclic rings via at least one amide or ester bond) and salts and metal chelates thereof.

  本发明涉及二螯合剂，特别是具有两个大环螯合基团的化合物，这些基团通过含有酯或酰胺键的桥连接，特别是公式Vb的化合物 ##STR1## （其中每个X可能相同或不同，是NZ、O或S，至少两个X是NZ；每个Z是R.sup.1基团或CR.sup.1.sub.2Y基团，至少一个Z，优选2或3个Z，在每个大环上是CR.sup.1.sub.2Y基团；每个Y是CO.sub.2H、PO.sub.3H、SO.sub.3H、CONR.sup.1.sub.2、CON(OR.sup.1)R.sup.1、CNS或CONR.sup.1 NR.sup.1.sub.2基团，优选是COOH；m为0或1或2，优选为1；每个n为2或3，优选为2；q为1或2，优选为1；每个R.sup.1可能相同或不同，是氢原子或烷基，可选地取代一个或多个羟基和/或烷氧基；D是一个分子量小于1000，优选小于500的桥接基团，通过至少一个酰胺或酯键连接两个大环环）及其盐和金属螯合物。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF AMPHILLIC NITROGEN CONTAINING IMIDAZOLINIUM DERIVATIVE COMPOUNDS
  申请人：Yu Cheng-Sein

  公开号：US20100280258A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The disclosure provides new methods for preparing nitrogen-containing amphiphiles and their use in the preparation of liposomes and other lipid-containing carriers of pharmaceutical substances, including nucleic acids used in gene therapy.

  本发明提供了制备含氮两性分子的新方法，并将其用于制备药物物质的脂质体和其他含脂质的载体，包括用于基因治疗的核酸。
• Methods for the preparation of amphillic nitrogen containing imidazolinium derivative compounds
  申请人：Juvaris BioTherapeutics, Inc.

  公开号：US08044215B2

  公开（公告）日：2011-10-25

  The disclosure provides new methods for preparing nitrogen-containing amphiphiles and their use in the preparation of liposomes and other lipid-containing carriers of pharmaceutical substances, including nucleic acids used in gene therapy.

  本公开提供了制备含氮两性分子的新方法，以及它们在制备脂质体和其他含脂质的药物载体中的应用，包括在基因治疗中使用的核酸。