(N-tert-butyl)-2-hydroxyacetamide | 175276-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (N-tert-butyl)-2-hydroxyacetamide
• 英文别名: N-tert-butyl-2-hydroxyacetamide
• CAS: 175276-17-2
• 化学式: C₆H₁₃NO₂
• 分子量: 131.175
• InChiKey: SGWCSGJBNVWDQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (N-tert-butyl)-2-hydroxyacetamide 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 N-tert-butyl-2-[[(2R,3S,5R)-3-hydroxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-[(2R,3S,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl]oxyphosphinothioyl]oxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  3-（N-叔丁基甲酰胺基）-1-丙基是有吸引力的磷酸酯/硫代磷酸酯保护基，用于固相寡聚脱氧核糖核苷酸合成。

  摘要：

  在适用于固相寡核苷酸合成的各种磷酸酯/硫代磷酸酯保护基中，3-（N-叔丁基甲酰胺基）-1-丙基是最方便的基团之一，因为可以根据需要在热解下容易地将其除去。 pH中性条件。脱保护反应通过涉及酰胺功能的分子内环脱酯反应迅速进行（t（1/2）约100 s），并以2-（叔丁基亚氨基）四氢呋喃盐形式释放出磷酸/硫代磷酸酯基。使用廉价的原料将3-（N-叔丁基甲酰胺基）-1-丙基结合到脱氧核糖核苷亚磷酰胺1a-d中。1a-d在d（ATCCGTAGCTAAGGTCATGC）及其硫代磷酸酯类似物的固相合成中的偶联效率与市售的2-氰基乙基脱氧核糖核苷亚磷酰胺相当。将这些寡核苷酸在磷酸盐缓冲盐水（PBS缓冲液，pH 7.2）中于90摄氏度加热30分钟后，将其磷酸盐/硫代磷酸盐去保护。由于没有可检测到的核碱基修饰或明显的硫代磷酸酯脱硫发生，因此3-（N-叔丁基甲酰胺基）-1-丙基代表了2-氰乙基对于大规模制备治疗性寡核苷酸的有吸引力的替代方案。

  DOI：

  10.1021/jo0258608
• 作为产物：
  描述：

  氰基甲醇 甲醛氰醇 、 异丁烯 在 硫酸 作用下， 生成 (N-tert-butyl)-2-hydroxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  N-tertiary alkyl amides and method for preparing same

  摘要：

  公开号：

  US02457660A1

文献信息

• Substituted Fused Pyrimidine Compounds
  申请人：Palle Venkata

  公开号：US20120115864A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention discloses substituted fused pyrimidine compounds of formula (I), their tautomers, polymorphs, stereoisomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts, or pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases that are mediated by adenosine receptor (AR) activity. The compounds of the present invention are useful in the treatment, prevention or suppression of diseases and disorders that may be susceptible to improvement by antagonism of the adenosine receptor, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disorder, angiogenesis, pulmonary fibrosis, emphysema, allergic diseases, inflammation, reperfusion injury, myocardial ischemia, atherosclerosis, hypertension, congestive heart failure, retinopathy, diabetes mellitus, obesity, inflammatory gastrointestinal tract disorders, and/or autoimmune diseases.

  本发明公开了式(I)的取代融合嘧啶化合物，它们的互变异构体、多晶形态、立体异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐或含有它们的药物组合物，以及治疗由腺苷受体(AR)活性介导的疾病和病况的方法。本发明的化合物在治疗、预防或抑制可能通过腺苷受体拮抗而得到改善的疾病和疾病中具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、血管生成、肺纤维化、肺气肿、过敏性疾病、炎症、再灌注损伤、心肌缺血、动脉粥样硬化、高血压、充血性心力衰竭、视网膜病变、糖尿病、肥胖、炎症性胃肠道疾病和/或自身免疫性疾病。
• Bioinspired Synthesis of the Central Core of Halichonadin H: The Passerini Reaction in a Hypothetical Biosynthesis of Marine Natural Products
  作者：Yoshiyasu Ichikawa、Toshiki Yamasaki、Keisuke Nakanishi、Yutaro Udagawa、Seijiro Hosokawa、Toshiya Masuda

  DOI：10.1055/s-0037-1610867

  日期：2019.6

  reaction sequence furnished an α-hydroxy malonamide connected with two identical terpene units which is the identical structural motif found in halichonadin H. A pathway is proposed for the biosynthesis of the unique homodimeric terpene, halichonadin H. The proposed biosynthetic pathway involves two key Passerini reactions of eudesmane-type terpene isocyanides. The Passerini reaction of a model terpene

  抽象的 提出了用于生物合成独特的同型二聚萜烯，葫芦素H的途径。所提出的生物合成途径涉及两个主要的欧德斯曼型萜烯异氰化物的Passerini反应。模型萜烯异氰化物和甲醛的Passerini反应得到α-羟基乙酰胺，将其进一步氧化并进行第二Passerini反应。该反应序列提供了与两个相同的萜烯单元连接的α-羟基丙二酰胺，该萜烯单元是在葫芦素H中发现的相同的结构基序。 提出了用于生物合成独特的同型二聚萜烯，葫芦素H的途径。所提出的生物合成途径涉及两个主要的欧德斯曼型萜烯异氰化物的Passerini反应。模型萜烯异氰化物和甲醛的Passerini反应得到α-羟基乙酰胺，将其进一步氧化并进行第二Passerini反应。该反应序列提供了与两个相同的萜烯单元连接的α-羟基丙二酰胺，该萜烯单元是在葫芦素H中发现的相同的结构基序。
• Arylindenopyridines and related therapeutic and prophylactic methods
  申请人：——

  公开号：US20040082578A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  This invention provides novel arylindenopyridines of the formula: 1 and pharmaceutical compositions comprising same, useful for treating disorders ameliorated by antagonizing Adensine A2a receptors or reducing PDE activity in appropriate cells. This invention also provides therapeutic and prophylactic methods using the instant pharmaceutical compositions.

  本发明提供了新型的芳基茚莽啶化合物的公式1及其制成的药物组合物，用于治疗通过拮抗腺苷A2a受体或在适当的细胞中减少PDE活性而改善的疾病。本发明还提供了使用该药物组合物的治疗和预防方法。
• Benzooxazole, oxazolopyridine, benzothiazole and thiazolopyridine derivatives
  申请人：Binggeli Alfred

  公开号：US20070093521A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein X, A, B, R 1 , R 2 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及以下式子的化合物：其中X、A、B、R1、R2和G的定义如说明书和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物、它们的制备过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。
• NOVEL HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：KARUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：US20150361074A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  A compound of the formula: (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: L is a 5-membered nitrogen-containing heteroaryl which is optionally fused to a benzene; Y is a 5, 6 or 7-membered nitrogen-containing heteroaryl, which is optionally fused to a benzene; and W is a zinc-binding group. The compounds are HDAC inhibitors and therefore have potential utility in therapy.

  公式为(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：L是一种5元杂环氮杂芳基，可以与苯并联；Y是一种5、6或7元杂环氮杂芳基，可以与苯并联；W是一种结合锌的基团。这些化合物是HDAC抑制剂，因此具有潜在的治疗用途。