isonicotinyl p-nitrophenyl carbonate | 32919-24-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: isonicotinyl p-nitrophenyl carbonate
• 英文别名: 4-nitrophenyl (4-pyridyl)methyl carbonate；Pyridyl-(4)-methyl-p-nitrophenylcarbonat；4-Pyridinylmethyl=p-nitrophenylcarbonate；(4-nitrophenyl) pyridin-4-ylmethyl carbonate
• CAS: 32919-24-7
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₅
• 分子量: 274.233
• InChiKey: MTESTVHTYAMDSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  isonicotinyl p-nitrophenyl carbonate 在 4-二甲氨基吡啶 6-chloro-3-((dimethylamino)(dimethyliminio)methyl)-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-3-ium-1-olatehexafluorophosphate(V) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 pyridin-4-ylmethyl [(1S)-1-benzyl-2-(dimethylamino)-2-oxoethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE LEPTIN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS À PETITES MOLÉCULES DES RÉCEPTEURS DE LA LEPTINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作瘦素受体调节剂模拟物，用于制备治疗与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关的药物的用途。

  公开号：

  WO2009147221A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吡啶甲醇 、 二(对硝基苯)碳酸酯 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 72.0h， 以68%的产率得到isonicotinyl p-nitrophenyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  用一锅连接法对携带复杂型N-聚糖的Tim-3免疫球蛋白结构域进行化学酶法合成。

  摘要：

  连接：通过化学酶促合成标题免疫球蛋白（Ig）结构域。该结构域分为三个部分，并通过固相肽合成法合成了N和S保护的肽硫酯。通过使用无Ag +和硫离子辅助的Ag +辅助活化来实现单锅顺序连接。在折叠和酶促转移合成聚糖后，成功获得了带有九糖的所需Ig结构域。

  DOI：

  10.1002/anie.201303073

文献信息

• [EN] NEW COMPOUNDS I<br/>[FR] COMPOSÉS INÉDITS I
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2010031789A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomers or N-oxides, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases and immune disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物，这些化合物是SSAO活性的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗抑制SSAO活性有益的医疗状况，如炎症性疾病和免疫紊乱。
• [EN] NEW COMPOUNDS V<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS V
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2009147211A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本发明涉及式(I)的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物作为瘦素受体调节剂模拟物在制备用于治疗与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关的药物的用途。
• Improvement of stability of phenacyloxycarbamidomethyl (Pocam) group, a cysteine protecting group removable with zinc reduction, under acidic conditions
  作者：Hidekazu Katayama、Takuma Goto

  DOI：10.1016/j.tetlet.2016.12.081

  日期：2017.2

  In order to improve the stability of phenacyloxycarbamidomethyl (Pocam) group, a cysteine protecting group removable with zinc reduction, under acidic conditions, various alkyl substituents on the nitrogen atom of Pocam group were examined. As a result, attachment of an electron-withdrawing group improved the stability, and 2,2,2-trifluoroethyl (Tfe) group was most effective among four substituents

  为了提高可通过锌还原除去的半胱氨酸保护基苯氧基氧基氨基甲酰甲基（Pocam）基团的稳定性，在酸性条件下，研究了Pocam基团的氮原子上的各种烷基取代基。结果，吸电子基团的连接改善了稳定性，并且在测试的四个取代基中2,2,2-三氟乙基（Tfe）基团最有效。Tfe-Pocam组可用于固相肽合成和肽缩合反应，也可用于区域选择性二硫键形成反应。
• Development of Potent and Selective Plasmin and Plasma Kallikrein Inhibitors and Studies on the Structure-Activity Relationship.
  作者：Yoshio OKADA、Yuko TSUDA、Mayako TADA、Keiko WANAKA、Utako OKAMOTO、Akiko HIJIKATA-OKUNOMIYA、Shosuke OKAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.48.1964

  日期：——

  Based on structure-activity relationship studies, we designed and synthesized plasmin (PL) and plasma Kallikrein (PK) inhibitors. Trans-(4-aminomethylcyclohexanecarbonyl)-Tyr(O-Pic)-octylamide inhibited PL, PK, urokinase (UK) and thrombin (TH) with IC50 values of 0.53, 30 5.3 and >400μM, respectively. Trans-(4-aminomethylcyclohexanecarbonyl)-Tyr(O-2-Pyrim)-4-carboxyanilide inhibited PL, PK, UK and TH with IC50 values of 36, 0.56, 440 and >1000μM, respectively.

  基于结构-活性关系研究，我们设计和合成了纤溶酶（PL）和血浆激肽释放酶（PK）抑制剂。反式-(4-氨基甲基环己烷羰基)-酪氨酸(邻吡啶甲酸)-辛酰胺对PL、PK、尿激酶（UK）和凝血酶（TH）的IC50值分别为0.53、30、5.3和>400μM。反式-(4-氨基甲基环己烷羰基)-酪氨酸(2-嘧啶)-4-羧基苯胺对PL、PK、UK和TH的IC50值分别为36、0.56、440和>1000μM。
• [EN] NEW PYRIDINE DERIVATIVES AS LEPTIN RECEPTOR MODULATOR MIMETICS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRIDINE CONVENANT COMME MIMÉTIQUES DES MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE LA LEPTINE
  申请人：BIOVITRUM AB PUBL

  公开号：WO2009147216A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds as leptin receptor modulator mimetics in the preparation of medicaments against conditions associated with weight gain, type 2 diabetes and dyslipidemias.

  本发明涉及式(I)的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物作为瘦素受体调节剂模拟物用于制备治疗与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关的药物。