piromelatine | 946846-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: piromelatine
• 英文别名: N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-oxopyran-2-carboxamide
• CAS: 946846-83-9
• 化学式: C₁₇H₁₆N₂O₄
• 分子量: 312.325
• InChiKey: PNTNBIHOAPJYDB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

Piromelatine (Neu-P11) 是一种激动剂，能够激活褪黑素受体 MT1 和 MT2，并且还能激活 5-HT1A 和 5-HT1D 受体，同时拮抗 5-HT2B 受体。此外，它还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道的活性，显示出在促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等方面的潜在应用价值。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  靠曼酸 、 5-甲氧基色胺 以21的产率得到piromelatine
  参考文献：
  名称：

  Pyrone-indole derivatives and process for their preparation

  摘要：

  本发明涉及新型吡喃-吲哚衍生物、含有它们的制药配方以及化合物在制造用于治疗或预防各种疾病的药物中的用途。

  公开号：

  US07635710B2

文献信息

• [EN] METHOD FOR TREATING PRURITUS AND/OR ITCH<br/>[FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DU PRURIT ET/OU DES DÉMANGEAISONS.
  申请人：NEURIM PHARMACEUTICALS 1991 LTD

  公开号：WO2018037295A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  The invention relates to a medicament for treating pruritus and itch in a patient suffering from dermatological and non-dermatological conditions leading to such symptoms, which comprises at least one compound selected from a pyrone-indole derivative, in an effective amount, and optionally one or more other therapeutically active agents.

  本发明涉及一种药物，用于治疗患有导致瘙痒和瘙痒症状的皮肤病和非皮肤病的患者的瘙痒和瘙痒症状，该药物包括至少一种有效量的吡喃吲哚衍生物，以及可选的一种或多种其他治疗活性剂。
• Novel pyrone-indole derivatives and process for their preparation
  申请人：Laudon Moshe

  公开号：US20080027121A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention relates to novel pyrone-indole derivatives, pharmaceutical formulations containing them, and use of the compounds in the manufacture of Medicaments for treating or preventing various diseases.

  本发明涉及新型吡喃-吲哚衍生物、含有它们的药物配方以及化合物在制造用于治疗或预防各种疾病的药物中的应用。
• NOVEL PYRONE-INDOLE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Laudon Moshe

  公开号：US20120302620A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to a method for treating a variety of maladies and conditions; which comprises administering a formulation comprising an effective amount of a pyrone-indole derivative of formula (I): Ar—B—Ar′  (I) wherein Ar represents an indole nucleus ring system: Ar′ represents an alpha-, beta- or gamma-pyrone nucleus ring system: and each of B, R 1-4 , and R 1-2 ′ are one of the groups as defined herein.

  本发明涉及一种治疗各种疾病和病症的方法；该方法包括给予一种含有有效量的式(I)的吡喃吲哚衍生物的制剂：Ar-B-Ar' (I)，其中Ar代表吲哚核环系统，Ar'代表α-，β-或γ-吡喃核环系统，而B、R1-4和R1-2'中的每一个都是如此定义的一组基团。
• [EN] PHOSPHAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PHOSPHAMIDE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET SES UTILISATIONS<br/>[ZH] 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133517A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  公开了一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途。特别公开了一种通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体 (I)，其中，G、L、Q、s如说明书中所定义。
• WO2007/93880
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——