N-(2-chloro-4-trifluoromethoxyphenyl)-5-(methylsulfonyl)picolinimidoyl chloride | 1380672-93-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: N-(2-chloro-4-trifluoromethoxyphenyl)-5-(methylsulfonyl)picolinimidoyl chloride
• 英文别名: N-[2-chloro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5-methylsulfonylpyridine-2-carboximidoyl chloride
• CAS: 1380672-93-4
• 化学式: C₁₄H₉Cl₂F₃N₂O₃S
• 分子量: 413.204
• InChiKey: IZROOFJZTSJMCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-chloro-4-trifluoromethoxyphenyl)-5-(methylsulfonyl)picolinimidoyl chloride 在 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.67h， 以50%的产率得到N'-(2-chloro-4-trifluoromethoxyphenyl)-5-(methylsulfonyl)picolinimidohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLE DERIVATIVES AS WNT SIGNALING PATHWAY INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用：这些化合物在治疗和/或预防受Wnt途径信号过度激活和核β-连接蛋白存在增加影响的疾病或病症方面具有特殊用途。例如，这些化合物可用于预防和/或延缓肿瘤细胞和转移的增殖，例如结肠癌等癌症。

  公开号：

  WO2012076898A1
• 作为产物：
  描述：

  5-methanesulfonyl-pyridine-2-carboxylic acid (2-chloro-4-trifluoromethoxy-phenyl)-amide 在 五氯化磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 N-(2-chloro-4-trifluoromethoxyphenyl)-5-(methylsulfonyl)picolinimidoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLE DERIVATIVES AS WNT SIGNALING PATHWAY INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用：这些化合物在治疗和/或预防受Wnt途径信号过度激活和核β-连接蛋白存在增加影响的疾病或病症方面具有特殊用途。例如，这些化合物可用于预防和/或延缓肿瘤细胞和转移的增殖，例如结肠癌等癌症。

  公开号：

  WO2012076898A1

文献信息

• TRIAZOLE DERIVATIVES AS WNT SIGNALING PATHWAY INHIBITORS
  申请人：Holsworth Daniel

  公开号：US20140031374A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of formula (I), to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing such compounds and to their use in therapy: Such compounds find particular use in the treatment and/or prevention of conditions or diseases which are affected by over-activation of signaling in the Wnt pathway and increased presence of nuclear β-catenin. For example, these may be used in preventing and/or retarding proliferation of tumor cells and metastasis, for example carcinomas such as colon carcinomas.

  本发明涉及式(I)的化合物、制备它们的方法、含有这种化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用。这些化合物在治疗和/或预防受Wnt通路信号过度激活和核β-连环蛋白存在增加影响的疾病或病症方面具有特殊用途。例如，它们可用于预防和/或延缓肿瘤细胞和转移的增殖，例如结肠癌等癌症。
• Triazole derivatives as Wnt signaling pathway inhibitors
  申请人：Holsworth Daniel

  公开号：US09096587B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  The present invention relates to compounds of formula (I), to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing such compounds and to their use in therapy: Such compounds find particular use in the treatment and/or prevention of conditions or diseases which are affected by over-activation of signaling in the Wnt pathway and increased presence of nuclear β-catenin. For example, these may be used in preventing and/or retarding proliferation of tumor cells and metastasis, for example carcinomas such as colon carcinomas.

  本发明涉及式(I)的化合物，其制备过程，含有此类化合物的制药配方以及它们在治疗中的应用：这些化合物在治疗和/或预防受Wnt通路信号过度激活和核β-连接蛋白存在增加影响的疾病或病症方面发挥特殊作用。例如，它们可用于预防和/或延缓肿瘤细胞和转移的增殖，例如结肠癌等癌症。
• [EN] TRIAZOLE DERIVATIVES AS WNT SIGNALING PATHWAY INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION WNT
  申请人：OSLO UNIVERSITY HOSPITAL HF

  公开号：WO2012076898A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention relates to compounds of formula (I), to processes for their preparation, to pharmaceutical formulations containing such compounds and to their use in therapy: Such compounds find particular use in the treatment and/or prevention of conditions or diseases which are affected by over-activation of signaling in the Wnt pathway and increased presence of nuclear β-catenin. For example, these may be used in preventing and/or retarding proliferation of tumor cells and metastasis, for example carcinomas such as colon carcinomas.

  本发明涉及公式(I)的化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物配方以及它们在治疗中的应用：这些化合物在治疗和/或预防受Wnt途径信号过度激活和核β-连接蛋白存在增加影响的疾病或病症方面具有特殊用途。例如，这些化合物可用于预防和/或延缓肿瘤细胞和转移的增殖，例如结肠癌等癌症。