Maytansin | 35846-53-8

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酰胺类
• 英文名称: Maytansin
• 英文别名: [(16E,18E)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] 2-[acetyl(methyl)amino]propanoate
• CAS: 35846-53-8
• 化学式: C₃₄H₄₆ClN₃O₁₀
• 分子量: 692.206
• InChiKey: WKPWGQKGSOKKOO-SIBNOYASSA-N

物化性质

• 熔点：
  183.5-184℃
• 比旋光度：
  D26 -145° (c = 0.055 in chloroform)
• 沸点：
  895.1±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1049 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMF：1 mg/ml； DMSO：10 mg/ml；乙醇：2 mg/ml； PBS (pH 7.2)：不溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Maytansin 生成 [(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20S,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] 2-[acetyl(methyl)amino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  SUCHOCKI, JOHN A.;SNEDEN, ALBERT T., J. PHARM. SCI., 76,(1987) N 9, 738-743

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF DOLASTATIN 10 AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DOLASTATINE 10 ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：NEWBIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016192527A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  Derivatives of dolastatin 10 and uses thereof, the structures of which are shown as formula I, II, III and IV are provided.

  多拉司丁10衍生物及其用途，其结构如公式I、II、III和IV所示。
• [EN] OXADIAZOLE LINKERS AND USE THEREOF<br/>[FR] LIEURS D'OXADIAZOLE ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：NEWBIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019011078A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  Provided is oxadiazole linkers and use thereof, more specifically to the compounds represented by formulas (I), (II), and (III), and their use in the preparation of antibody-drug conjugates (ADCs). The ADCs obtained from said oxadiazole linkers have high homogeneity and stability, and could be used effectively for the treatment of various diseases including tumors. The definition of the groups in formula (I), (II), and (III) is the same as that in the description.

  提供了噁二唑醚键合物及其使用，更具体地是指由化学式（I）、（II）和（III）所代表的化合物，以及它们在制备抗体药物偶联物（ADCs）中的应用。从这些噁二唑醚键合物获得的ADCs具有高均一性和稳定性，并且可以有效用于治疗包括肿瘤在内的各种疾病。化学式（I）、（II）和（III）中的基团定义与描述中的相同。
• ALANINYL MAYTANSINOL ANTIBODY CONJUGATES
  申请人：Flygare John A.

  公开号：US20120121615A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  Linker-drug intermediates of Formula I are conjugated to antibodies to form antibody-drug conjugates where the drug moiety is an N-methylalaninyl-maytansinoid. L is E is n is 2, 3, 4, 5, or 6; m is 2, 3 or 4; and q is 0 or 1.

  Formula I的连接药物中间体被结合到抗体上，形成抗体药物结合物，其中药物部分是N-甲基丙氨酰马坦西诺因。L是E，n是2、3、4、5或6；m是2、3或4；q是0或1。
• CYSTEINE ENGINEERED ANTIBODIES AND CONJUGATES
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160130358A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Cysteine engineered antibodies comprising a free cysteine amino acid in the heavy chain or light chain are prepared by mutagenizing a nucleic acid sequence of a parent antibody and replacing one or more amino acid residues by cysteine to encode the cysteine engineered antibody; expressing the cysteine engineered antibody; and isolating the cysteine engineered antibody.

  通过突变母抗体的核酸序列并将一个或多个氨基酸残基替换为半胱氨酸以编码半胱氨酸工程抗体；表达半胱氨酸工程抗体；并分离半胱氨酸工程抗体，制备包含重链或轻链中的一个自由半胱氨酸氨基酸的半胱氨酸工程抗体。
• Anti-HER2 antibodies and immunoconjugates
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10179820B2

  公开（公告）日：2019-01-15

  The invention provides anti-HER2 antibodies and immunoconjugates and methods of using the same.

  本发明提供了抗 HER2 抗体和免疫结合剂及其使用方法。