2-amino-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine-3-carbaldehyde | 1261221-90-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine-3-carbaldehyde
• 英文别名: 2-amino-5-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1261221-90-2
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O
• 分子量: 202.216
• InChiKey: RMZQXNJGVSPMLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine-3-carbaldehyde 、 6-(3,4-二氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 在 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 6-{2-[2-amino-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-3-yl]-3H-benzimidazol-5-yl}-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIDINE DERIVATIVES FOR TREATING TUMORS AND INFLAMMATORY DISEASES

  摘要：

  化合物的结构式（I），其中R1、R2、R3、R4、R7和Y具有权利要求1中指示的含义，是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于肿瘤的治疗和炎症性疾病的治疗。

  公开号：

  US20120115861A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-碘吡啶-3-甲醛 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-amino-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIDINE DERIVATIVES FOR TREATING TUMORS AND INFLAMMATORY DISEASES

  摘要：

  化合物的结构式（I），其中R1、R2、R3、R4、R7和Y具有权利要求1中指示的含义，是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于肿瘤的治疗和炎症性疾病的治疗。

  公开号：

  US20120115861A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC DRUGS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：DONG-A SOCIO HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2017039331A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides heterocyclic compounds, the stereoisomer thereof, the enantiomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, which are capable of modulating the activity of Mer receptor tyrosine kinase (MERTK). This invention also provides pharmaceutical compositions thereof, methods to prepare the said compounds, and the use of such compounds as a medicament. The present invention is directed to MERTK inhibitory compounds with marked potency, thereby having an outstanding potential for a pharmaceutical intervention of cancer and any other diseases related to MERTK dysregulation.

  本发明提供了一种杂环化合物、其立体异构体、对映异构体或药用可接受的盐，这些化合物能够调节Mer受体酪氨酸激酶（MERTK）的活性。本发明还提供了这些化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法以及将这些化合物用作药物的应用。本发明针对的是具有显著活性的MERTK抑制性化合物，因此具有在癌症和任何与MERTK调控失调相关的疾病中进行药物干预的卓越潜力。
• Aminopyridine derivatives for treating tumors and inflammatory diseases
  申请人：Calderini Michel

  公开号：US08648201B2

  公开（公告）日：2014-02-11

  Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R7 and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumors and for the treatment of inflammatory diseases.

  化合物的式(I)，其中R1、R2、R3、R4、R7和Y具有权利要求书1中所示的含义，是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于肿瘤的治疗和炎症性疾病的治疗。
• AMINOPYRIDINDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON TUMOREN UND ENTZÜNDUNGSKRANKHEITEN
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2454253A1

  公开（公告）日：2012-05-23
• US8648201B2
  申请人：——

  公开号：US8648201B2

  公开（公告）日：2014-02-11
• [DE] AMINOPYRIDINDERIVATE ZUR BEHANDLUNG VON TUMOREN UND ENTZÜNDUNGSKRANKHEITEN<br/>[EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES FOR TREATING TUMORS AND INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOPYRIDINE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS ET DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2011006567A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  Verbindungen der Formel (I) worin R1, R2, R3, R4, R7 und Y die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der PDK1 und der Zellproliferation/Zellvitalität und können zur Behandlung von Tumoren und zur Behandlung von Entzündungskrankheiten eingesetzt werden.