4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(1H)-one | 924311-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(7H)-one；4-[(5-Fluoropyridin-2-yl)methoxy]pyridin-2(1H)-one；4-(5-fluoro-pyridin-2-ylmethoxy)-1H-pyridin-2-one；4-[(5-fluoropyridin-2-yl)methoxy]-1H-pyridin-2-one
• CAS: 924311-90-0
• 化学式: C₁₁H₉FN₂O₂
• 分子量: 220.203
• InChiKey: UWIGFKIRIDTPDF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  472.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(1H)-one 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 碳酸氢钠 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 生成 4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)-1-(1,2,3,4-tetrahydrobenzofuro[3,2-c]pyridin-7-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-/AZEPINO-BENZOFURAN AND PYRIDO-/AZEPINO-BENZOTHIOPHENE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF

  摘要：

  新型MCH-1受体拮抗剂被披露。这些化合物用于治疗包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍在内的各种疾病。制造这些化合物的方法也进行了描述。

  公开号：

  US20140163012A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-羟基甲基吡啶 在 乙酸酐 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 4-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDRO-AZACARBOLINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式(I)的四氢-吖啶咔啉衍生物，其具有如本文所述的取代基，这些取代基是黑素浓缩激素（MCH-1）受体拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20120157460A1

文献信息

• [EN] (1-AZINONE) -SUBSTITUTED PYRIDOINDOLES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] PYRIDOINDOLES (1-AZINONE)-SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES MCH
  申请人：ALBANY MOLECULAR RES INC

  公开号：WO2009089482A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Substituted pyridoindoles for incorporation in pharmaceutical compositions employed in the treatment of various diseases correspond to formula (I) wherein R1 is H or optionally substituted alkyl; R2, R3, R4 are each independently selected from H, -O-alkyl, -S-alkyl, alkyl, halo, -CF3, and -CN; G is -CR12R13-NR5- or -NR5-CR12R13; R5 is H, optionally substituted alkyl, optionally substituted heterocycle, -C(=O)-R6, -C(=O)-O-R7, or -C(=O)-NR19R20; R6 and R7 are each optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocycle; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R19 and R20 are each independently selected from H or optionally substituted alkyl; R14 and R15 are each independently H or halogen; L is -CH2-O-, -CH2CH2-, -CH=CH- or a bond; and B is aryl or heteroaryl or cycloalkyl; with the proviso that, when L is a direct bond, B cannot be unsubstituted heteroaryl or heteroaryl monosubstituted with fluorine.

  将吡啶吲哚替代物用于制药组合物中，用于治疗各种疾病，对应于式（I），其中R1为H或可选择的取代烷基；R2、R3、R4分别独立选择自H、-O-烷基、-S-烷基、烷基、卤素、-CF3和-CN；G为-CR12R13-NR5-或-NR5-CR12R13；R5为H、可选择的取代烷基、可选择的取代杂环、-C(=O)-R6、-C(=O)-O-R7或-C(=O)-NR19R20；R6和R7分别为可选择的取代烷基或可选择的取代杂环；R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20分别独立选择自H或可选择的取代烷基；R14和R15分别独立为H或卤素；L为-CH2-O-、-CH2CH2-、-CH=CH-或一个键；B为芳基或杂芳基或环烷基；但条件是，当L为直接键时，B不能是未取代的杂芳基或单取代氟的杂芳基。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20130237515A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , L 1 , L 2 , U and B are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular modulate the activity of the MCH receptor.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、L1、L2、U和B如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是调节MCH受体的活性。
• [EN] PYRIDINONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH - RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINONE ET PYRIDAZINONE EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013131935A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2, L1, L2, U and B are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular modulate the activity of the MCH receptor.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、R2、L1、L2、U和B组分如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是调节MCH受体活性。
• [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZINONE COMME ANTAGONISTES DE LA MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009103478A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention relates to pyridone and pyridazinone derivatives as listed in claim 1 including their salts. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及权利要求1中所列的吡啶酮和吡啶并二嗪酮衍生物及其盐。此外，本发明还涉及含有至少一种根据本发明的化合物的药物组合物。凭借其黑色素细胞刺激素受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食失调，特别是肥胖、贪食症、厌食症、过食和糖尿病。
• AZINONE-SUBSTITUTED AZEPINO[b]INDOLE AND PYRIDO-PYRROLO-AZEPINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：Guzzo Peter R.

  公开号：US20110003793A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

  揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神疾病。本发明还描述了制备这些化合物的方法。