2-bromo-4-tert-butyldimethylsilyloxymethylpyridine | 815584-38-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-4-tert-butyldimethylsilyloxymethylpyridine
• 英文别名: 2-Bromo-4-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridine；(2-bromopyridin-4-yl)methoxy-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 815584-38-4
• 化学式: C₁₂H₂₀BrNOSi
• 分子量: 302.286
• InChiKey: WQOFUPDIPWUNKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  319.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.179±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.37
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-tert-butyldimethylsilyloxymethylpyridine 在 氯化亚砜 、 [1,1'-二(二叔丁基膦)二茂铁]合二氯钯(II) 、 四丁基氟化铵 、 水 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 1-(4-(chloromethyl)pyridin-2-yl)indoline-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-HETEROARYL-INDOLINE-4-CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF GPR52 USEFUL FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] 1-HÉTÉROARYL-INDOLINE-4-CARBOXAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR52 UTILES DANS LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及式（la）的化合物及其药物组合物，其调节GPR52的活性。本发明的化合物及其药物组合物适用于治疗GPR52介导的疾病（例如亨廷顿病、精神分裂症、躁郁症、注意力缺陷多动障碍（ADHD）或抽动症候群）；锥体外或运动障碍；运动障碍；过动运动障碍；精神障碍；痴呆症；情绪障碍；抑郁障碍；焦虑障碍；强迫症；自闭症谱系障碍；垂体泌乳素相关障碍（例如高泌乳素血症）；神经认知障碍；创伤或应激相关障碍（例如创伤后应激障碍（PTSD））；破坏性、冲动控制或行为障碍；睡眠-觉醒障碍；物质相关障碍；成瘾障碍；行为障碍；前额叶功能减退；下丘脑-边缘系统、中脑边缘系统、中前额叶或黑质纹状体通路异常；纹状体活动降低；皮层功能障碍；神经认知功能障碍；以及相关疾病。

  公开号：

  WO2016176571A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶-4-甲酸甲酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 2-bromo-4-tert-butyldimethylsilyloxymethylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] LOX ENZYME INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS
  [FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS D'INHIBITION DE L'ENZYME LOX

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物及其用于治疗纤维化疾病、增殖性疾病、心血管疾病、急性和慢性炎症性疾病、原发性和转移性癌症、肺部疾病、眼部疾病或神经系统和神经精神疾病的用途。发明的一个特定方面涉及赖氨酸氧化酶酶家族的抑制剂及其作为治疗纤维化疾病的药物。

  公开号：

  WO2021216592A1

文献信息

• HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR USE AS HIF INHIBITORS
  申请人：Härter Michael

  公开号：US20110301122A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present application relates to novel substituted aryl compounds, processes for their preparation, their use for treatment and/or prevention of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of hyperproliferative and angiogenic diseases and those diseases which arise from metabolic adaptation to hypoxic states. Such treatments can be carried out as monotherapy or also in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型取代芳基化合物，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防过度增殖和血管生成性疾病以及那些由于代谢适应缺氧状态而引起的疾病。这种治疗可以作为单独治疗进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• [EN] AMINOTRIAZOLE DERIVATIVES AS ALX AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOTRIAZOLE COMME AGONISTES D'ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009077990A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The invention relates to aminotriazole derivatives of formula (I), wherein A, E, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. The compounds are useful for the prevention or treatment of diseases, which respond to the modulation of the ALX receptor such as inflammatory diseases.

  这项发明涉及公式(I)的氨基三唑衍生物，其中A、E、R1和R2如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药用活性化合物的用途。这些化合物对于预防或治疗对ALX受体调节产生反应的疾病，如炎症性疾病，是有用的。
• Substituted pyrido [2,1-a] isoquinoline derivatives
  申请人：Boehringer Markus

  公开号：US20060116393A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对与DPP-IV相关的疾病的治疗和/或预防有用，例如糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病和糖耐量受损。
• Palladium-Catalyzed Hydrocarbonylative Cyclization Enabled by Formal Insertion of Aromatic C═N Bonds into Pd–Acyl Bonds
  作者：Xibing Zhou、Anrong Chen、Wei Du、Yawen Wang、Yu Peng、Hanmin Huang

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b03503

  日期：2019.11.15

  new formal insertion strategy via combination of reductive elimination and oxidative addition sequence was reported, in which the transient N-acyliminium ions formed via hydrocarbonylation function as key intermediates. This strategy has enabled a novel palladium-catalyzed hydrocarbonylative cyclization of azaarene-tethered alkenes or dienes via sequential insertion of a C═C bond, CO, and a C═N bond into

  通过还原消除和氧化加成序列的组合，一种有效的新形式插入策略被报道，其中通过烃基化形成的瞬态N-酰基亚胺离子起关键中间体的作用。该策略通过将C═C键，CO和C bondN键顺序插入氢化钯键中，使新颖的钯催化的氮杂芳烃系链烯烃或二烯的烃基化环化反应成为可能。该方法为具有扩展的π-共轭体系，具有可调的发射波长和良好的光致发光能力的喹喔啉酮及其衍生物提供了一种新的高效合成方法。
• Synthesis and antiproliferative properties of N3/8-disubstituted 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane analogues of 3,8-bis[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridin-4-yl]methyl-piperazine
  作者：Rosanna Filosa、Antonella Peduto、Paolo de Caprariis、Carmela Saturnino、Michela Festa、Antonello Petrella、Amedeo Pau、Gérard Aimé Pinna、Paolo La Colla、Bernardetta Busonera、Roberta Loddo

  DOI：10.1016/j.ejmech.2006.11.013

  日期：2007.3

  A series of novel N(3/8)-disubstituted-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octanes in order to improve the in vitro activity of the prototype 3,8-bis[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridyl-4-yl)methylpiperazine (1) were synthesized and evaluated by assays of growth inhibition against several tumor cell lines. Compounds 2a,b,f and m demonstrated not only growth-inhibitory activities against leukemia cancer cells, but

  一系列新颖的N（3/8）-双取代-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷，以提高原型3,8-bis [2-（3,4,5-）的体外活性合成了三甲氧基苯基）吡啶基-4-基）甲基哌嗪（1），并通过对几种肿瘤细胞系的生长抑制试验进行了评估。化合物2a，b，f和m不仅显示出对白血病癌细胞的生长抑制活性，而且还显示出了对某些实体瘤生长的相当好的活性。其中2a是最有效的，其IC（50）值在低微摩尔范围内。此外，已选择化合物2a在MCF-7细胞上进行体外测试，以评估该先导化合物的作用方式。