tilorone dihydrochloride | 27591-69-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: tilorone dihydrochloride
• 英文别名: 2,7-bis(2-diethylaminoethoxy)fluoren-9-one dihydrochloride；Tilorone hydrochloride；tilorone；Deae-F；2,7-bis[2-(diethylamino)ethoxy]fluoren-9-one;hydrochloride
• CAS: 27591-69-1
• 化学式: C₂₅H₃₄N₂O₃*2ClH
• 分子量: 483.478
• InChiKey: IRHBANNTGULQJF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  230-233 °C(lit.)
• 溶解度：
  少许溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.76
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S26,S37/39,S7
• 危险类别码：
  R20/21/22,R40,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  LL9000000
• 海关编码：
  2922509090
• 危险性防范说明：
  P201,P202,P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312+P330,P302+P352+P312,P304+P340+P312,P305+P351+P338,P308+P313,P332+P313,P337+P313,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319,H335,H351
• 储存条件：
  室温

SDS

1.1 产品标识符
: 替洛隆 二盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2,7-Bis[2-(diethylamino)ethoxy]-9-fluorenonedihydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
急性毒性, 吸入 (类别4)
急性毒性, 经皮 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
致癌性 (类别2)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H332 吸入有害。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H351 怀疑会致癌。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,7-Bis[2-(diethylamino)ethoxy]-9-fluorenonedihydrochloride
别名
: C25H34N2O3 · 2HCl
分子式
: 483.47 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Tilorone dihydrochloride
-
CAS 号 27591-69-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 橙色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 230 - 233 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 852 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: LL9000000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

抗病毒试剂

盐酸替洛隆是一种口服的抗病毒试剂，能够激活干扰素的生成。根据文献报道，盐酸替洛隆在小鼠体内首次被发现具有抗病毒活性，并逐渐证明其拥有广泛的药理功能，如增强自然杀伤细胞的吞噬活性、解热、抗纤维化、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等作用，还能诱导干扰素产生。

此外，研究还证实盐酸替洛隆具有广谱的抗病毒活性，无论是通过口服还是静脉注射都能表现出良好的抗病毒效果。

生物活性

Tilorone dihydrochloride是一种广谱、具有口服活性的抗病毒试剂，同样能够激活干扰素的生成，并且具备抗肿瘤和抗炎活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tilorone dihydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以80%的产率得到乙胺芴酮
  参考文献：
  名称：

  Schulze; Letsch; Gutsche, Pharmazie, 1984, vol. 39, # 5, p. 320 - 322

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  乙胺芴酮 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以200 g的产率得到tilorone dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种具有明显的IFN-α诱导活性的盐酸双氯隆的有效合成方法。

  摘要：

  盐酸噻氯隆（1）具有诱导干扰素抵抗病原体感染的巨大潜力。在本文中，我们描述了一种方便的制备2,7-二羟基芴-9-一（2）的方法，这是制备替洛龙二盐酸盐（1）的常用药物中间体。在该新方法中，在较温和的条件下以较高的收率进行了4,4'-二羟基-[1,1'-联苯] -2-羧酸的甲基酯化反应（4），这在化合物的制备中起着重要作用2.通过熔点，IR，MS和1 H-NMR表征相关中间体和目标化合物的结构。此外，合成的盐酸氢吡咯酮在12 h内对小鼠干扰素-α（IFN-α）的诱导具有明显的作用，直至24 h观察到峰值。

  DOI：

  10.3390/molecules201219781

文献信息

• Aminoalkoxyfluorenones and aminoalkoxybiphenyls: DNA binding modes
  作者：Svitlana O. Zanoza、Kyrylo O. Klimenko、George V. Maltzev、Tetiana I. Bykova、Igor A. Levandovskiy、Sergiy A. Lyakhov、Sergiy A. Andronati、Mikhail L. Bondarev

  DOI：10.1016/j.bioorg.2019.01.024

  日期：2019.5

  minor groove and the intercalation of drugs into DNA may play critical roles in antiviral, antimicrobial, and antitumor activities. As a continuous effort to develop novel antiviral agents, the series of planar fluorenone (3a-7d) were synthesized and used along with nonplanar biphenyls (11a-d) for the comparative analysis of their interaction with DNA. The chemical structure of new compounds was confirmed

  许多证据表明，小沟中的DNA药物相互作用以及药物嵌入DNA中可能在抗病毒，抗微生物和抗肿瘤活性中发挥关键作用。作为开发新型抗病毒剂的不懈努力，合成了一系列平面芴酮（3a-7d），并将其与非平面联苯（11a-d）一起用于比较它们与DNA的相互作用。通过1 H NMR，13 C NMR和质谱以及元素分析确认了新化合物的化学结构。通过溴化乙锭置换试验评价3a-7d和11a-d的DNA亲和力。发现3a-7d的亲和常数（lgKa）比相应的11a-d的常数高大约两个数量级。氨基烷氧基联苯（11a-d）分子对接至五个不同核苷酸序列（d（CCIICICCII），d（CGCGTTAACGCG），d（CGCGATATCGCG），d（GGCCAATTGG），d（GGATATATCC）的次要树丛中）显示了它们与特定的DNA位点。线性最小二乘拟合技术已成功应用于推导描述lgKa和SF之间关系的方程。
• 3,8-Bis-basic ethers of 6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one
  申请人：Richardson-Merrell Inc.

  公开号：US04059702A1

  公开（公告）日：1977-11-22

  Bis-basic ethers of 9-sustituted phenanthrene and related 10-oxa and 10-aza derivatives, their method of preparation and their use as pharmaceutical agents for the prevention and inhibition of viral infections are disclosed.

  揭示了9-取代菲的基本醚以及相关的10-氧和10-氮杂衍生物，它们的制备方法以及它们作为预防和抑制病毒感染的药用剂的用途。
• Pharmaceutically useful bis-amine derivatives
  申请人：Richardson-Merrell Inc.

  公开号：US03947593A1

  公开（公告）日：1976-03-30

  Compounds of the following general structure are useful in treating conditions of delayed hypersensitivity: ##EQU1## wherein [W] represents an aromatic polycyclic nucleus selected from fluoranthene, fluorene, fluoren-9-ol, fluoren-9-one, carbazole, N-(lower) alkyl carbazole or anthraquinone; Y represents carbonyl, divalent sulfur or oxygen; with the proviso that when Y is carbonyl, [W] is other than fluoren-9-ol or anthraquinone; A represents a straight or branched alkylene chain of from 1 to 6 carbon atoms; and each of R.sup.1 and R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl of from 1 to 4 carbon atoms, or alkenyl of from 3 to 6 carbon atoms having the vinyl unsaturation in other than the 1-position; and pharmaceutically useful acid addition salts thereof.

  以下一般结构的化合物在治疗延迟型过敏症状方面很有用：其中[W]代表从芴烯、芴、芴-9-醇、芴-9-酮、咔唑、N-(较低)烷基咔唑或蒽醌中选择的芳香多环核；Y代表羰基、二价硫或氧；但当Y为羰基时，[W]不是芴-9-醇或蒽醌；A代表由1至6个碳原子的直链或支链烷基链；R.sup.1和R.sup.2分别代表氢、由1至4个碳原子的低烷基，或者由3至6个碳原子组成的烯烃，其乙烯不饱和度不在1位；以及其药用酸盐。
• Improved penetrating topical pharmaceutical compositions containing 1-dodecyl-azacycloheptan-2-one
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP0129284A2

  公开（公告）日：1984-12-27

  Improved topical pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically-active agent and the penetration enhancing agent 1-dodecylazacycloheptan-2-one are disclosed. This agent is used at selected levels in combination with certain C3-C4 diols or a 1-substituted azacycloalkyl-2-one. This composition provides marked transepidermal and percutaneous delivery of the selected pharmaceutically-active agent. A method of treating certain pathologies and conditions responsive to the selected active, systemically or locally, is also disclosed.

  本发明公开了含有一种药物活性剂和渗透增强剂 1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮的改良外用药物组合物。这种药剂与某些 C3-C4 二醇或 1-取代偶氮环烷基-2-酮结合使用时，可达到选定的水平。这种组合物能明显地经皮和经皮给药。此外，还公开了一种全身或局部治疗对所选活性剂有反应的某些病理和病症的方法。
• Schade,W. et al., Pharmazie, 1978, vol. 33, # 12, p. 798 - 802
  作者：Schade,W. et al.

  DOI：——

  日期：——