epinephrine | 55-31-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗休克血管活性药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: epinephrine
• 英文别名: 4-(1-hydroxy-2-methylamino-ethyl)-benzene-1,2-diol; protonated form；1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-2-methylammonio-ethanol cation；Epinephrin；[2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenyl]oxidanium；[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenyl]oxidanium
• CAS: 55-31-2
• 化学式: C₉H₁₃NO₃*H
• 分子量: 184.215
• InChiKey: UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-O

物化性质

• 熔点：
  157°C
• 溶解度：
  溶于 DMSO > 10 mM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  77.3
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 安全说明：
  S26,S36/37,S45
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(a)
• 包装等级：
  II
• 危险类别码：
  R36/37/38,R24/25
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并将库存与食品原料分开存放。

制备方法与用途

拟肾上腺素类药

盐酸肾上腺素属于拟肾上腺素类药物。它主要用于心脏骤停的急救，缓解严重过敏性疾病症状，以及与局部麻醉药配伍使用以延长局麻效果。此外，在疫苗使用过程中出现过敏反应时，常用于紧急救治。

盐酸肾上腺素是一种抗休克的血管活性药物，适用于心脏骤停和过敏性休克的抢救，也可治疗其他过敏性疾病如支气管哮喘、荨麻疹等。与局部麻醉药合用可促进止血并延长局麻效果。

性状

本品为白色或淡棕色轻质结晶粉末，无臭味稍苦，难溶于水和乙醇。加入稀盐酸时易形成水溶性盐——盐酸肾上腺素。其水溶液暴露在日光或空气中会逐渐分解变红。储存时应避免光照并防止与空气接触。

用途

盐酸肾上腺素能激动心肌、传导系统和窦房结的β受体，增强心肌收缩力和输出量；激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体，特别是显著收缩肾动脉，同时扩张骨骼肌及冠状动脉。此外还作用于肝和脂肪β2受体，促进糖原和脂肪分解，升高血糖水平。

该药物主要用于心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、荨麻疹等疾病的治疗，以及与局麻药合用以增强局部止血效果和延长局麻时间。

药理作用

盐酸肾上腺素对α和β受体均有激动效应。它直接作用于肾上腺素α、β受体产生强烈快速短暂的兴奋α、β效应。β受体激活导致心肌收缩力增强、心率加快及冠脉血流增加；而α受体激活则使皮肤、黏膜和内脏小血管收缩，但对冠状动脉和骨骼肌血管起舒张作用。

口服吸收很少且迅速被消化道粘膜破坏。皮下注射后约6～15分钟见效，持续时间1～2小时。肌肉注射作用可维持80分钟。

适应症

• 心脏骤停：肾上腺素能提高窦房结传导性和心肌兴奋性，并促进除颤，广泛应用于临床。
• 过敏性休克：补充血容量的同时使用本品进行抢救。
• 支气管哮喘和荨麻疹：缓解症状并预防急性发作。

不良反应与禁忌

• 高血压、心脏病患者禁用；
• 每次局麻使用的剂量不应超过300μg，以免引起不良反应；
• 孕妇及老年人慎用。

生物活性和靶点

Epinephrine HCl (Adrenaline) 是一种激素和神经递质。主要靶点为肾上腺素受体。

体外研究

体内释放的儿茶酚胺 Epinephrine 调节心率、血管及气道直径，参与应激反应过程。它由中枢神经系统的一些神经元产生，并在肾上腺髓质的嗜铬细胞中由氨基酸苯基丙氨酸和酪氨酸生成。

危险性

盐酸肾上腺素属于有毒物品，具有剧毒性质。急性毒性表现为口服-小鼠 LD50:24 毫克/公斤；腹腔-小鼠 LD50：50 毫克/公斤。可燃且燃烧时释放有毒氮氧化物和氯化氢烟雾。

储存与运输特性为库房通风低温干燥，不得与食品原料混存。灭火剂建议使用干粉、泡沫、砂土、二氧化碳或雾状水。

表征谱图