2-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride | 134978-96-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride
• 英文别名: {2-[2-(2-amino-ethoxy)-ethoxy]-ethoxy}-acetic acid hydrochloride；2-(2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride；2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]acetic acid;hydrochloride
• CAS: 134978-96-4
• 化学式: C₈H₁₇NO₅*ClH
• 分子量: 243.688
• InChiKey: URIAAJMCPNNJCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride 在 碳酸氢钠 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  멀티 암 중합 표적 항암 콘쥬게이트

  摘要：

  这是关于多臂水溶性聚合物修饰的靶向药物结合物，其具有由结构式(III)表示的结构。在该结构中，R代表有机中心，POLY代表聚合物，L代表连接物，T代表靶向分子，D代表卡托普腺素类药物，q是3到8之间的任意整数。该药物结合物可以改善卡托普腺素类药物的不良溶解性、高毒性和低生物利用度。

  公开号：

  KR20190007483A
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-[2-[2-(BOC-氨基)乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙酸 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到2-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)acetic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  抗体介导的嵌合BRD4降解物的递送。第1部分：抗体接头，有效负载负载和有效负载分子特性的探索

  摘要：

  靶向蛋白水解的嵌合体（PROTAC）和相关的嵌合分子通过泛素连接酶介导的泛素化影响靶蛋白胞内降解的生物学和医学影响继续增长。但是，这些嵌合实体是相对较大的化合物，通常具有分子特征，这可能会损害口服生物利用度，溶解度和/或体内药代动力学特性。因此，我们使用最初为细胞毒性有效载荷开发的技术，探索了此类分子与单克隆抗体的缀合，以便为这些新型药物提供替代的递送选择。在本报告中，我们描述了从含溴结构域蛋白4（BRD4）靶向嵌合降解体实体衍生的抗体-药物偶联物（ADC）系统开发的第一阶段。我们证明了降解物有效载荷对PC3-S1前列腺癌细胞的抗原依赖性传递以及对MYC转录和细胞内BRD4水平的相关影响。这些实验以鉴定一种降解物缀合物达到高潮，该缀合物在LNCaP前列腺癌细胞中表现出抗原依赖性的抗增殖作用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01845

文献信息

• Zinc(II)cyclen–peptide conjugates interacting with the weak effector binding state of Ras
  作者：Florian Schmidt、Ina C. Rosnizeck、Michael Spoerner、Hans Robert Kalbitzer、Burkhard König

  DOI：10.1016/j.ica.2010.07.067

  日期：2011.1

  obtained from alkyne-azide cycloaddition reactions. NMR investigations of the prepared compounds revealed that the peptide conjugates do not lead to an increase in Ras binding affinity of the metal complex–peptide conjugates. The dinuclear zinc complexes lead to an immediate precipitation of the protein prohibiting spectroscopic investigations of their binding.

  摘要制备了锌（II）环素-肽杂合化合物和双锌（II）环素复合物，作为鸟嘌呤核苷酸结合蛋白Ras的潜在结合剂，该蛋白是细胞信号转导中的重要分子开关。化合物的设计基于先前的观察结果，即锌（II）环素络合物可作为Ras-效应子相互作用抑制剂的先导化合物，因此能够中断Ras诱导的信号转导。锌（II）环素选择性地稳定了活性Ras的构象状态1，这种构象状态与效应蛋白（如Raf激酶）的亲和力大大降低。为了实现此类Ras-Raf相互作用抑制剂的更高结合亲和力，通过固相合成方案制备了衍生自Ras-活化剂SOS序列的具有短肽的锌（II）环素共轭物。从核-叠氮化物环加成反应获得双核双锌（II）环素复合物。所制备化合物的NMR研究表明，肽结合物不会导致金属络合物-肽结合物的Ras结合亲和力增加。双核锌复合物导致蛋白质立即沉淀，从而阻止了对其结合的光谱研究。
• 靶向多臂偶联物
  申请人：博瑞生物医药（苏州）股份有限公司

  公开号：CN109771658B

  公开（公告）日：2021-12-10

  本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。
• CD44 TARGETED MULTI-ARM CONJUGATE
  申请人：BrightGene Bio-Medical Technology Co., Ltd.

  公开号：US20220096644A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  Disclosed is a class of multi-branched drug conjugates capable of specifically targeting CD44. The class of compounds specifically binds to CD44, and may target tumor cells and tissues having high expression of CD44, so that the concentration of the conjugate in a target tissue is high, the clinical treatment effect thereof is improved, and toxicity is reduced. The compound of the present invention is suitable for treating all tumors having high expression of CD44, comprising but not limited to gastric cancer, pancreatic cancer, small cell lung cancer, colon cancer, breast cancer, lung adenocarcinoma, liver cancer, nasopharyngeal carcinoma, malignant glioma, lymphoma, renal carcinoma, ovarian cancer, head and neck cancer, squamous cell carcinoma, and the like.

  本文披露了一类多支链药物结合物，能够特异性靶向CD44。这类化合物特异性结合CD44，并且可能靶向具有高CD44表达的肿瘤细胞和组织，使得结合物在目标组织中的浓度高，从而提高临床治疗效果，减少毒性。本发明的化合物适用于治疗所有具有高CD44表达的肿瘤，包括但不限于胃癌、胰腺癌、小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌、肺腺癌、肝癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤、肾癌、卵巢癌、头颈癌、鳞状细胞癌等。
• EXENATIDE MODIFIER AND USE THEREOF
  申请人：BrightGene Bio-Medical Technology Co., Ltd.

  公开号：EP3321279B1

  公开（公告）日：2020-02-12
• JPH0368542A
  申请人：——

  公开号：JPH0368542A

  公开（公告）日：1991-03-25