Cys-Cys-Cys | 206058-60-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Cys-Cys-Cys
• 英文别名: L-Cysteine, L-cysteinyl-L-cysteinyl-；(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoic acid
• CAS: 206058-60-8
• 化学式: C₉H₁₇N₃O₄S₃
• 分子量: 327.45
• InChiKey: SMYXEYRYCLIPIL-ZLUOBGJFSA-N

物化性质

• 沸点：
  664.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.420±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯 、 Mc-MMAF 、 Cys-Cys-Cys 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 以49%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种抗体药物偶联物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种通过一个或多个半胱氨酸残基或半胱氨酸衍生物残基作为药物连接载体，在抗体的有限个连接位点上同时偶联一个或多个药物，从而制备药物载量更高或者可以选择毒性较低的药物制备ADC产品，从而获得治疗窗口更大的ADC产品。此外，由于可在一个连接位点偶联多个药物分子，因此在制备相同DAR值的抗体药物偶联物情况下，通过本发明方法所获得的ADC产品均一性也更好。并且在生产中所需要使用的抗体用量也能得以大幅降低，从而有效的降低了生产成本。采用本发明方法所制备的抗体药物偶联物，与同一位点仅能连接一个药物分子的抗体药物偶联物相比，在偶联的药物分子总量大幅降低的情况下，对肿瘤细胞仍能起到相同的抑制或杀伤效果。

  公开号：

  CN110997010A

文献信息

• AMINO MERCAPTAN COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN PROTECTION AGAINST RADIATION
  申请人：Inst Of Radiation Medicine Chinese Acad Of Medical Sciences

  公开号：EP3508476A1

  公开（公告）日：2019-07-10

  The present invention discloses an amino mercaptan compound, preparation method thereof and use thereof in radiation protection. The compound has the structure of formula I, wherein A1 is selected from -C(O)NR8-,-S(O)2-NR8-, -S(O)NR8 or -R7-NR8-; A2 is selected from carbonyl, sulfonyl, sulfinyl, substituted or unsubstituted C1-6 alkyl; R1, R2, R5, and R6 may be the same or different and are selected from: hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C5 alkyl or heteroalkyl; n is an integer from 0 to 20,000; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, X, substituted or unsubstituted C1-6 alkyl; X is selected from F, Cl, Br or I; R7 is selected from substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl; and R8 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl. The compound has the effects of reducing the biological damage caused by ionizing radiation, extending the survival period and survival rate of the radiated animals, and significantly alleviating the side effects of radiotherapy, and has a low toxicity. The present invention opens up a new way for protection and treatment of ionizing radiation damage.

  本发明公开了一种氨基硫醇化合物、其制备方法及其在辐射防护中的用途。该化合物具有式 I 的结构，其中 A1 选自 -C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8 或 -R7-NR8-；A2 选自羰基、磺酰基、亚磺酰基、取代或未取代的 C1-6 烷基；R1、R2、R5 和 R6 可以相同或不同，并且选自：氢、取代或未取代的 C1-C5 烷基或杂烷基；n 是 0 至 20,000 的整数；R3 和 R4 独立地选自氢、X、取代或未取代的 C1-6 烷基；X 选自 F、Cl、Br 或 I；R7 选自取代或未取代的 C1-C6 烷基；R8 选自氢、取代或未取代的 C1-C6 烷基。该化合物具有减轻电离辐射造成的生物损伤、延长受辐射动物的存活期和存活率、显著减轻放疗副作用等作用，且毒性低。本发明为电离辐射损伤的防护和治疗开辟了一条新途径。
• Amino mercaptan compound and preparation method therefor and use thereof in protection against radiation
  申请人：Institute of Radiation Medicine Chinese Academy of Medical Sciences

  公开号：US11008286B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  The present invention discloses an amino mercaptan compound, preparation method thereof and use thereof in radiation protection. The compound has the structure of formula I, wherein A1, A2, R1, R2, R5, R6, and R3 and R4 are defined herein. The compound has the effects of reducing the biological damage caused by ionizing radiation, extending the survival period and survival rate of the radiated animals, and significantly alleviating the side effects of radiotherapy, and has a low toxicity. The present invention opens up a new way for protection and treatment of ionizing radiation damage.

  本发明公开了一种氨基硫醇化合物、其制备方法及其在辐射防护中的用途。该化合物具有式 I 的结构，其中 A1、A2、R1、R2、R5、R6 以及 R3 和 R4 在此定义。该化合物具有减轻电离辐射造成的生物损伤、延长受辐射动物的存活期和存活率、显著减轻放疗的副作用等作用，且毒性低。本发明为电离辐射损伤的防护和治疗开辟了一条新途径。
• [EN] ANTIFUNGAL COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS ANTIFONGIQUES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2003055448A2

  公开（公告）日：2003-07-10

  Methods for elucidating an antifungal or anti-yeast compound which selectively bind to a fungal or yeast zinc finger-containing protein within a fungus are disclosed. Assays of screening for compounds that are effective for binding to a fungal or yeast zinc ginger-containing protein are also provided. It is also provided a pharmaceutical composition containing an effective amount of a compound or compounds identified as effective for binding to or associating with a fungal or yeast zinc finger-containing protein using the disclosed methods. Fungal and/or yeast infections can be treated or prevented by administering to a patient in need of treatment the pharmaceutical composition containing an effective amount of an compound or compounds identified as effective for binding to or associating with a fungal or yeast zinc finger-containing protein using the disclosed methods.
• 一种抗体药物偶联物及其应用
  申请人：烟台迈百瑞国际生物医药有限公司

  公开号：CN110997010A

  公开（公告）日：2020-04-10

  本发明提供了一种通过一个或多个半胱氨酸残基或半胱氨酸衍生物残基作为药物连接载体，在抗体的有限个连接位点上同时偶联一个或多个药物，从而制备药物载量更高或者可以选择毒性较低的药物制备ADC产品，从而获得治疗窗口更大的ADC产品。此外，由于可在一个连接位点偶联多个药物分子，因此在制备相同DAR值的抗体药物偶联物情况下，通过本发明方法所获得的ADC产品均一性也更好。并且在生产中所需要使用的抗体用量也能得以大幅降低，从而有效的降低了生产成本。采用本发明方法所制备的抗体药物偶联物，与同一位点仅能连接一个药物分子的抗体药物偶联物相比，在偶联的药物分子总量大幅降低的情况下，对肿瘤细胞仍能起到相同的抑制或杀伤效果。